北京
北京爱思益普的核受体靶点平台以40+受体筛选体系，为内分泌疾病药物研发提供精准靶点解决方案。平台采用报告基因检测技术，可量化化合物对PPARγ、FXR、LXR等核受体的转录调控活性。以PPARγ激动剂研发为例，平台通过3T3-L1脂肪细胞模型验证了候选分子的胰岛素增敏作用，EC50值较罗格列酮降低50%，为2型糖尿病治疗提供了更安全的选择。
平台创新性地将核受体检测与表观遗传学分析结合。某FXR激动剂在临床前研究中因肝毒性被质疑，平台通过ChIP-seq技术发现其可调控CYP7A1基因表达，优化后不仅降低胆汁酸合成，还显著改善肝纤维化。该成果使药物在NASH治疗领域取得突破，成为首个进入III期临床的FXR靶向药物。
为满足复杂疾病需求，平台开发了“核受体-代谢通路”关联分析系统。某LXR激动剂在早期筛选中因胆固醇升高被搁置，但平台通过代谢组学分析发现其可激活ABCA1转运体，促进胆固醇外排。经重新设计为动脉粥样硬化治疗药物后，该分子在临床I期中使斑块面积减少30%。目前，该平台已支持10余个核受体靶向药物进入临床，其中某PPARδ激动剂因运动耐力提升效果显著，被FDA授予“突破性疗法”认定。
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