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瑞舒伐他汀加依折麦布,转氨酶轻度升高,能换成半年一次降脂针吗

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首先非常感谢读者朋友们的信任,经常会有朋友在后台留言,提出各种用药过程中的相关问题和困惑,而我也是尽自己的个人能力之所及,希望能够为大家分享一些个人看法,需要声明的是,这些对于用药问题的分析,是基于所了解相关情况的一种评估和个人观点分享,不可作为更换用药方案的依据,请大家客观理性看待。

话不多说,看今天的读者问题。这位读者描述的非常详细,段落较长,在这里简单汇总下——

有冠心病,服用瑞舒伐他汀5mg,加依折麦布10mg控制血脂两年,低密度脂蛋白控制良好,在1.6mmol/L左右,但服药期间,谷丙转氨酶轻度升高,在65到70U/L。对于这种轻度升高的情况,这位朋友提出了3个问题——

  • 是否可以继续服用原用药方案?
  • 可否将瑞舒伐他汀减半变成2.5mg剂量服用?
  • 能否把口服降脂药,换成半年一次的降脂针英克司兰?

这位朋友的问题说的非常具体,也就便于详细的分析和评估,下面就针对这三个问题,一一来做一个解读。

原用药方案能否继续长期服药?

这位朋友服用低剂量的瑞舒伐他汀5mg,和依折麦布10mg,是口服降脂药物的黄金组合,而服药后低密度脂蛋白胆固醇控制到1.6,也是非常好的达标范围,但实现降脂目标的同时,又出现了转氨酶的轻度升高(升高幅度不超过正常值上限的2倍),这可真是让人纠结的问题。

根据这位朋友的描述,继续使用这个用药方案是当地医生的建议,这个建议当然也是基于相关指南的合理建议,但需要注意的是,如果确认是服用降脂药带来的转氨酶升高问题,而且长期服药期间,转氨酶轻度升高的问题,并没有进一步耐受恢复,那么对于这个轻度的转氨酶升高,也要多加 关注。

一方面要注意做好肝功能的定期监测,确认转氨酶水平没有出现进一步的升高,另一方面,也更要注意与其他药物的使用,环孢素,某些抗真菌药物等一些药物会抑制瑞舒伐他汀的肝脏代谢,造成血药浓度的升高,进一步加大肝脏副作用风险。

在做好上述风险监控的前提下,继续使用原用药方案也不失为一种保护心血管健康的方案,但如果因为转氨酶轻度升高问题,带来了较大的心理负担,或者是在用药期间,转氨酶又出现了进一步的升高情况,考虑调整用药方案,也是应该考虑的一种预防心血管疾病的替代方法。

可否将瑞舒伐他汀减半服用?

对于这种想法个人观点是不赞成这么做。不赞成的原因主要是基于2个方面。

首先,这位朋友使用瑞舒伐他汀的剂量已经是常规用药剂量的低剂量5mg,再减半服用2.5mg的剂量,无法确保药物的降脂效果,而且本身这位朋友服用5mg瑞舒伐他汀加依折麦布,血脂正好控制到达标范围内,如果瑞舒伐他汀再减半,即使超低剂量的用药还有降脂作用,可能也很难达到1.8以下的达标水平。

其次,目前市面上并没有2.5mg规格的瑞舒伐他汀,如果想要减半服用,就要将药片掰开服用,虽然瑞舒伐他汀是普通片,没有缓控释的骨架,但掰开服用,往往很难控制药量的精准和均匀,也会导致药物降脂效果的波动,得不偿失。

基于上述2个方面的原因,这位朋友的这种减半服用的想法,有可能会影响降脂效果,也不一定能够把转氨酶升高的问题解决掉,所以说不建议去做这样的尝试。

如果仍然考虑使用口服他汀+依折麦布的用药组合,个人建议可以考虑使用普伐他汀替代瑞舒伐他汀,普伐他汀完全不经过肝脏代谢,也是亲水性的他汀,对肝功能的影响可能比瑞舒伐他汀会更小,根据目前这位朋友对于用药剂量,可以考虑选择 10mg或20mg的普伐他汀,同时加用依折麦布。

当然如果更换他汀的药物类型,还是要注意做好监测,一方面要看更换他汀后,血脂是否仍然能够控制达标,另一方面,还是要注意监测转氨酶水平,看是否有恢复,具体最终选择哪种他汀,服用多大剂量,都可以结合监测情况进行适时调整。

能否用半年一次降脂针替代

英克司兰是新型的小干扰核酸药物,其作用靶点是PCSK9,通过靶向降低肝脏PCSK9 mRNA表达,从源头上阻断PCSK9的合成,进而减少肝脏内低密度脂蛋白受体的降解,提升肝脏对于多余胆固醇的分解能力,从而达到降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇的作用。

从作用机理上来看,英克司兰和他汀、依折麦布都完全不同,相比口服降脂药,英克司兰可实现第一次和三个月后一次给药后,间隔6个月给药一次的方式,还能够实现优秀的降脂效果,这种半年用药一次的方式,确实大大提高了患者用药的便捷性和依从性。

如果我们单看降脂效果,英克司兰对于低密度脂蛋白胆固醇的降低幅度,完全可以抵得上5mg瑞舒伐他汀+依折麦布的降脂强度,在全球范围内完成的3项3期临床研究中,英克司兰降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度均在50%以上,而在针对亚洲高血脂患者的三期临床中国亚组分析中,这种降脂作用达到了61%,这些数据都表明,如果这位朋友把降脂药更换成英克司兰,控制血脂达标,其可能性也是很大的。

但到底要不要换呢?还请看完下面的这两个分析后再慎重做出决定。

首先在用药经济性方面,英克司兰由于是新型的降脂药物,降脂效果好,用药次数显著减少,其药价还是非常高的,目前该药物国内定价一针近万元,每年2次算,年使用费用要达到2万元左右,如果我们不差钱,用药不考虑价格,那考虑英克司兰替代原用药方案,还是可以考虑的,但如果我们需要考虑用药经济性问题,那现在更换英克司兰,其性价比就远远比不伤原用药方案。

还有一点需要说明的是,目前英克司兰虽然积累了很多的临床数据,也具有明确而良好的降脂效果,但其心血管保护方面的临床数据仍然不足,虽然探索性研究发现,英克司兰将主要心血管事件风险降低了25%,但真正的评估该药物是否具有心血管疾病获益的大型临床研究还正在进行中,其结果将在2027年揭晓。

有些朋友可能会奇怪,既然能强效降血脂,为什么还会没有心血管获益呢?实际上相比他汀,目前的PCSK9抑制剂类药物,还缺乏额外的抗炎作用,PCSK9抑制剂类药物对于心血管带来的获益,主要是基于降脂,而他汀则在降脂之外,还有一定的额外的对抗慢性炎症的作用,这种作用使使用他汀类药物降血脂时,其心血管疾病预防作用更加明确和显著。

因此,目前英克司兰在降血脂药物治疗方面,主要还是一种辅助用药地位,能否完全替代他汀,还是要结合实际情况来进行个体化的评估。

如果这位朋友用药不需要考虑经济性,也愿意尝试新的治疗方式,用英克司兰替代原用药方案倒也无不可,但还是建议应该结合情况,评估好自身情况,在确保用药安全和获益的前提下,再调整用药方案。

希望这篇文章对大家认识他汀和其他降脂药的合理使用能够有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到更靠谱的健康科普知识。

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