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替米沙坦与厄贝沙坦,两者有区别,不建议混用

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有位老年朋友问华子,他一直在服用替米沙坦治疗高血压,但最近常去的药店断货了,店员推荐他用厄贝沙坦替代,说是两者差不多,是否可以混用呢?

华子告诉他,不建议两者混用。虽然替米沙坦与厄贝沙坦都是沙坦类药物,药理机制和降压强度相似,但两者在代谢、治疗疾病的侧重点上,有所区别,如果混用有可能造成血压波动,并且有可能影响并发症的治疗,所以还是不要换药,坚持服用替米沙坦更好。

一、两者的主要区别

替米沙坦与厄贝沙坦是临床常用的两种沙坦类药物,两者的药理机制相似,都可以抑制血管紧张素受体,产生降压作用,同时有保护心脏和肾脏的作用。

替米沙坦对过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)-γ有轻度激活作用,这是与其他沙坦类药物的显著区别,对胰岛素抵抗、糖脂代谢有益,适用于合并代谢综合征的高血压患者,对心血管疾病有潜在益处。

厄贝沙坦在糖尿病肾病中的循证证据更充分,也可以用于非糖尿病肾病,而且对肝肾功能的要求更低。

二、降压强度哪个更高

替米沙坦对受体的亲和力更高,代谢较慢,血药浓度半衰期约为24小时,每天服用1次就可以实现长时间平稳降压,对夜间血压、清晨高压有更好的控制。替米沙坦的常用剂量为每天40~80mg,但是在用于治疗心力衰竭时,可以使用每天160mg。

厄贝沙坦的血药浓度半衰期为11-15小时,也符合长效降压药物的特点,可以每日服用1次,但有少部分患者可能需要每天服用2次,才能平稳控制血压。厄贝沙坦的常用剂量为每天75~300mg。

在两者使用最大剂量时,替米沙坦的降压强度略高于厄贝沙坦

三、安全性哪个更好

替米沙坦的结构中不含有四唑环,在生产合成时不会引入有致癌性的叠氮基杂质;厄贝沙坦的结构中有四唑环,有引入叠氮基杂质的风险

替米沙坦主要通过胆汁排泄,肝功能不全时有可能影响替米沙坦代谢,轻中度肝功能不全时慎用;有严重肝功能不全、严重肾功能不全(肌酐清除率<30)禁用。不过替米沙坦基本不经肝药酶代谢,所以与其他药物的相互作用更少,多药联用时安全性高。

厄贝沙坦经过胆汁和肾脏双通道排泄,安全性高于替米沙坦,用于肝功能不全、轻中度肾功能不全时,不需要调整剂量。厄贝沙坦主要由CYP2C9酶代谢,在体外试验中观察到与华法林有相互作用,但在临床试验中与华法林合用时没有观察到有意义的相互影响。

在其他的方面,两者风险基本相同,都不能用于孕妇;都不能用于双侧肾动脉狭窄患者;都有可能引起肌痛,在用药过程中都有可能发生高血钾,需要定期监测血钾水平;用药时都需要提防过敏以及血管性水肿

总结一下,替米沙坦的降压强度略高于厄贝沙坦,如果有动脉粥样硬化、心血管疾病、糖尿病、高脂血症时选用替米沙坦的潜在获益更大;如果有糖尿病肾病,或是肝肾功能不全时,选择厄贝沙坦会更适合。

药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

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