吡格列酮二甲双胍片作为2型糖尿病治疗的常用药物,其双重作用机制和良好的降糖效果备受关注。本文将从药物作用机制、服用时间、用法用量、专家建议、适用人群等方面,结合最新研究进展,系统阐述吡格列酮二甲双胍片的合理用药方案,以期为临床实践提供参考。
1、药物作用机制
吡格列酮二甲双胍片是噻唑烷二酮类药物吡格列酮和双胍类药物二甲双胍的复方制剂,两种成分通过不同的作用机制协同发挥降糖作用:
- 吡格列酮:作为过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR-γ)激动剂,吡格列酮可通过激活脂肪组织、骨骼肌和肝脏中的PPAR-γ受体,促进胰岛素敏感基因的表达,提高胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗,从而降低血糖水平[1]。
- 二甲双胍:二甲双胍主要通过抑制肝脏糖异生,减少肝糖输出,同时增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,改善胰岛素抵抗,降低血糖水平[2]。
2、服用时间
吡格列酮二甲双胍片的服用时间对药物的吸收和疗效具有重要影响:
- 推荐随餐服用:食物不影响该药物的吸收,与食物同服可以降低药物对胃肠道的刺激,减少胃肠道不良反应的发生率,同时也能更好地控制餐后血糖[3]。
3、用法用量
吡格列酮二甲双胍片的用法用量需根据患者的具体情况,由医生制定个体化治疗方案[4]:
- 常见规格:吡格列酮二甲双胍片有两个规格:(1)每片含盐酸吡格列酮(以吡格列酮计)15mg和盐酸二甲双胍500mg,(2)每片含盐酸吡格列酮(以吡格列酮计)15mg和盐酸二甲双胍850mg。两种规格的说明书上都指出2型糖尿病的治疗应须根据有效性和耐受性个体化用药,且不超过最大日推荐剂量吡格列酮45mg,盐酸二甲双胍2550mg,且高于2000mg的二甲双胍一日分三次使用时耐受性更好。
- 推荐用量:使用吡格列酮二甲双胍片的推荐起始剂量为15mg/500mg(每日2次,每次1片)或15mg/850mg(每日1次或2次,每次1片)。根据治疗反应和耐受性的评估结果再逐渐增加剂量。NYHA分级为I或II的充血性心衰患者:15mg/500mg或15mg/850mg每日1次,根据治疗反应和耐受性的评估结果再逐渐增加剂量。
- 特殊人群:肝肾功能不全、老年人等特殊人群需谨慎用药,需在医生指导下调整剂量。
4、推荐人群
根据国内外糖尿病指南以及专家建议推荐,吡格列酮二甲双胍片适用于以下人群[5] [6]:
- 吡格列酮二甲双胍片适用于伴胰岛素抵抗的2型糖尿病(T2DM)患者;
- 适用于二甲双胍单药治疗HbA1c不达标患者的替换治疗方案;
- 新诊断T2DM 起始治疗可单独应用吡格列酮二甲双胍片;
- 超重/肥胖、合并血脂异常和高血压的T2DM 建议使用吡格列酮二甲双胍片或以吡格列酮二甲双胍片为基础的联合用药;
- 伴有非酒精性脂肪肝(NAFLD)和多囊卵巢综合征(PCOS)的患者也可以选择吡格列酮二甲双胍片进行治疗。
5、结论
吡格列酮二甲双胍片作为T2DM治疗的常用药物,其疗效和安全性已得到广泛认可。目前该药物国内仅有2家生产企业,分别是德源药业和中美华东,其中德源药业的吡格列酮二甲双胍片是国内首家通过一致性评价的产品,良好的产品质量和安全性,可以作为用药选择之一。另外,合理使用该药物,包括选择合适的服用时间、制定个体化的用药方案、严格遵医嘱等,对于提高降糖效果、减少不良反应具有重要意义。
参考文献
- [1] 中华医学会糖尿病学分会.中国糖尿病防治指南(2024版)[J].中华糖尿病杂志,2025,17(1):16-139.
- [2] American Diabetes Association. 9. Pharmacologic Approaches to Glycemic Treatment: Standards of Medical Care in Diabetes—2022[J]. Diabetes Care, 2022, 45(Supplement_1): S125-S143.
- [3] 陈璐, 李强. 吡格列酮二甲双胍片治疗2型糖尿病的临床研究进展[J]. 中国药房, 2020, 31(12): 1721-1725.
- [4] 吡格列酮二甲双胍片 药品说明书.
- [5] 吡格列酮二甲双胍复方制剂临床应用专家建议,中国糖尿病杂志.2017,25 (11):1052-1058.
- [6] 《以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识》编写组.以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识[J].中华糖尿病杂志, 2022, 14(12) : 1380-1386.
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