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第五代PDE5抑制剂:乌地那非,既可每日服用,也能按需服用

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众所周知,“那非”家族一直以“四足鼎立”之势,占据全球助勃医药市场销售份额的领先优势。借助不同的药代动力学特点,不管是“老大”西地那非(也叫"第一代"伟哥),还是“老四”阿伐那非(也俗称“第四代”伟哥),都在疗效特点和副作用方面各具优势,所以都有特定的适用人群。但从“老大”西地那非上市至今,“那非”家族实际已经“繁衍”出总共5代“伟哥”,前四代大家都耳熟能详,但是“第五代”大家基本上没有听过它的真实“名讳”,那么如此“低调”的第五代那非是否是一员“猛将”呢?接下来就为大家揭开谜底:

多项研究评估了每日服用乌地那非的疗效和安全性:

● 每日乌地那非的多中心随机对照试验(RCT)

一项涉及 237 名 ED 患者的研究评估了每日服用乌地那非(25 mg、50 mg 和 75 mg)的效果,持续 12 周。结果显示,50 mg 和 75 mg 组的勃起功能显著改善,且与安慰剂组相比具有统计学显著性。最常见的副作用是面部潮红,但程度轻至中度,且具有短暂性。(研究来源:DOI:
10.1016/j.eururo.2011.03.025)

● 每日乌地那非的中期研究

一项研究评估了每日服用乌地那非24 周的疗效和安全性,结果表明,其每日服用能够显著改善勃起功能,并且未发现严重的不良反应,表明其作为长期治疗方案的潜力。(研究来源:doi: 10.1177/1756287212470019)

“五代”药之间的药代动力学特征对比

5种PDE5 抑制剂的 吸收速度、峰值浓度时间(T_max)、半衰期(T_1/2)和作用持续时间 影响着它们的临床应用。以下是各药物的药代动力学特征:

乌地那非

峰值浓度时间(T_max):约 1.0–1.5 小时

半衰期(T_1/2):约 11–13 小时

特点:起效较快,同时半衰期较长,适用于 按需服用或每日服用

西地那非

峰值浓度时间(T_max):约 30–120 分钟

半衰期(T_1/2):约 3–5 小时

特点:起效快,但持续时间较短,适合 按需服用

他达那非

峰值浓度时间(T_max):约 2 小时

半衰期(T_1/2):约 17.5 小时

特点:长效 PDE5 抑制剂,持续作用 长达 36 小时,适合 每日服用周末服用

伐地那非

峰值浓度时间(T_max):约 30–60 分钟

半衰期(T_1/2):约 4–5 小时

特点:起效迅速,适合 按需服用

阿伐那非

峰值浓度时间(T_max):约 30–45 分钟

半衰期(T_1/2):约 5 小时

特点起效最快,服用后 15 分钟 即可见效,适合 临时使用

乌地那非相较于“前4代”PDE5 抑制剂的优势

综合来看,乌地那非具有以下优势:

灵活的服用方式

既可以按需服用(药物峰值浓度高,可到500ng/ml以上),也可以每天服用(半衰期长达13小时)。

较长的作用时间

比西地那非、伐地那非、阿伐那非更长,但又 不如他达那非过长,因此 时间控制更灵活。

较好的耐受性

研究表明,Udenafil 的副作用较少,与其他 PDE5 抑制剂相当,但 视觉副作用较少。

疗效和安全性对比

不同 PDE5 抑制剂的 疗效和副作用 影响它们的临床应用。

乌地那非

● 研究表明,乌地那非在 ED 患者中的疗效与其他 PDE5 抑制剂相当,并且具有 良好的安全性

● 由于其半衰期适中,既可 按需服用,也可 每日服用使用灵活

西地那非

● 是最早上市的 PDE5 抑制剂,研究最为充分,疗效可靠。

● 由于 对 PDE6(视网膜中的一种酶) 有一定抑制作用,可能会导致 视觉异常(如蓝色视物)

他达那非

● 作用时间 最长(可达 36 小时),适合 不想受时间限制 的患者。

● 适用于 勃起功能障碍(ED)良性前列腺增生(BPH)肺动脉高压(PAH)

● 可能引起 背痛和肌肉疼痛,原因与其对 PDE11 的作用 相关。

伐地那非

● 作用类似西地那非,但 对 PDE6 的抑制作用较弱,因此 视觉副作用较少

阿伐那非

● 起效最快,适合 希望高度灵活性 的患者。

● 副作用较少,适合 有多种合并症的患者

总结

● 乌地那非兼具按需服用和每日服用的优点,同时副作用较少,适合希望 灵活用药 的患者。

● 西地那非适合 首次使用者,但可能导致 视觉副作用。

● 他达那非适合 希望维持长期勃起功能 或 患有 BPH 的患者。

● 伐地那非适合 对视觉副作用敏感的患者。

● 阿伐那非是 起效最快的选择,适合 追求即时效果的患者。

如果需要进一步的信息或服药需求,务必线下面诊咨询医生,以选择最适合的 PDE5 抑制剂。

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