全球首批！英国MHRA批准前列腺癌显像剂trofolastat上市

英国药品和保健品管理局(MHRA)于3月27日批准了Rotop公司的放射性药物制备用trofolastat(RoTecPSMA 80微克试剂盒)上市许可。这是全球首个获准与锝-99m一起使用的前列腺特异性膜抗原(PSMA)靶向药物，用于检测前列腺癌男性的癌性病变。

该授权批准用于三种临床环境：在治疗前确定高危前列腺癌扩散的程度，检测前列腺特异性抗原水平升高的患者的复发，并确定靶向治疗对转移性前列腺癌患者是否有效。

前列腺癌是男性中最常见的癌症之一。诊断成像在识别癌变区域方面发挥着重要作用，这可能有助于指导治疗决策。

Trofolastat仅供诊断使用，以单次注射方式给药，给药前配制与放射性示踪剂锝-99m结合形成锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat。其结合物是一种锝-99m标记的小分子，与PSMA的细胞外结构域具有高亲和力结合，有助于医生在进行医学成像技术单光子发射计算机断层扫描(SPECT)时识别癌变区域。PSMA几乎在所有前列腺癌中都有表达，因此能够检测和定位前列腺、盆腔淋巴结和/或全身转移性病变中的前列腺癌。

这项批准得到了一项涉及105名前列腺癌患者的多中心前瞻性研究（MIP-1404-201）的证据支持。该研究以组织病理学为衡量标准，评估了锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat在检测前列腺和盆腔淋巴结癌症方面的疗效。

患者为成年男性，被诊断为中高危前列腺癌，计划行根治性前列腺切除术和扩大盆腔淋巴结清扫术。

结果显示，与组织病理学相比，锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat成像以正确识别腺体层面患有前列腺癌的受试者以及正确评定无癌的可评估前列腺部分表现出高检出率。锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat在识别前列腺癌病变方面的灵敏度为94.2%，在确认无癌区域方面的特异性为83.3%。

视觉评分及肿瘤与背景比值均与格利森评分呈显著相关性。锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat SPECT/CT检测淋巴结受累的灵敏度为30%，特异性为96.4%，且检测结果不受淋巴结大小影响。

检测大小≥5mm的淋巴结的灵敏度为50%。与标准MRI相比，锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat图像评估具有更高的整体前列腺灵敏度和前列腺部分特异性(分别为93.8%对比85.4%，和85.5%对比78.6%)。

与锝(⁹⁹ᵐTc) trofolastat相关的最常见副作用是头痛。

参考来源：‘World first as MHRA approves trofolastat for diagnostic imaging of prostate cancer in men’，新闻稿。英国药品和保健品管理局(MHRA)；2025年3月28日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。