左氧、莫西、环丙沙星... 9 张表说清「喹诺酮类」药物怎么选！

导语

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近50年来，喹诺酮类药物发展迅速，已经成为临床最常用的抗感染药物之一，其市场占有率仅次于β-内酰胺类抗菌药物。目前临床应用最广的喹诺酮类药物有环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星，新一代无氟喹诺酮类药物如加诺沙星、奈诺沙星也逐渐应用于临床。

那么，您了解喹诺酮类药物的使用吗？

一、喹诺酮类药物的分类和特点

喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的抗菌药物。其作用靶位为细菌的脱氧核糖核酸（DNA），妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。

喹诺酮类药物有五代，代代有不同。喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四、五代。目前临床应用最多的是第三代和第四代。

二、喹诺酮类药物的抗菌活性

喹诺酮类药物属于浓度依赖性药物，目前，萘啶酸在临床已不再使用，吡哌酸的应用也较少。而第三、四代喹诺酮类药物属于广谱杀菌药，其中环丙沙星对铜绿假单胞菌的活性最强，莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分枝杆菌的活性则最为突出。

三、药代动力学区别

喹诺酮类药物可广泛分布至各种组织体液中，尤其在前列腺、胆汁、肺组织、支气管分泌物等，在白细胞和巨噬细胞内也可达到较高浓度，且在感染部位可达有效抑菌或杀菌作用。由于部分喹诺酮类药物在肺组织中药物浓度高，抗菌活性强，又被称为呼吸喹诺酮，临床常见的有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等，在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。

四、在呼吸系统疾病应用的区别

（1）社区获得性肺炎（CAP）

（二）医院获得性肺炎（HAP）/呼吸机

相关肺炎（VAP）

（三）慢性支气管炎急性发作或

慢性阻塞性肺疾病急性加重（AECOPD）

（四）结核分枝杆菌

氟喹诺酮类药物具有抗结核分枝杆菌的作用，常用于耐药结核病的氟喹诺酮类药物主要包括左氧氟沙星、莫西沙星和加替沙星。抗结核作用强弱依次为：莫西沙星 > 左氧氟沙星 > 氧氟沙星，加替沙星可获得与莫西沙星相似的效果。

五、各类药物不良反应的区别

临床常见不良反应为：胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、白细胞减少、肝肾毒性、软骨毒性、跟腱炎及跟腱断裂，Q-T 间期延长、血糖紊乱等。

六、喹诺酮类药物的相互作用

多数喹诺酮类药物对 CYP450(CYP1A2) 有抑制作用，药物联用时可导致其他药物的代谢速度减慢，血药浓度升高，不良反应增加，必要时应监测其血药浓度。

对 CYP450 抑制能力强弱顺序依次为依诺沙星 > 环丙沙星 > 诺氟沙星 > 洛美沙星 > 氧氟沙星 > 氟罗沙星 > 左氧氟沙星 > 司帕沙星 > 加替沙星、莫西沙星。

参考来源：

1.全国临床药师规范化培训系列教材，呼吸内科专业，人民卫生出版社：P57

2.喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见，中国急救医学，2020,11,40（11）:1047-1055

3.中华医学会呼吸病学会，中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南（2016年版），中华结核和呼吸杂志，2016,39,（4）:241-242

4.中华医学会呼吸病学会，中国成人医院获得性肺炎与呼吸机相关性肺炎诊断和治疗指南(2018年版)，中华结核和呼吸杂志，2018,41（4）:244-246

来 源 / CCMTV呼吸频道

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