海创药业HP515片用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的中国临床试验完成首例受试者入组

海创药业股份有限公司（以下简称“公司”）自主研发的HP515片用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的临床试验（以下简称“该研究”）于近日完成首例受试者入组。该研究是一项评估HP515片在健康受试者中单次和多次剂量递增给药的安全性、耐受性、药代动力学、药效动力学及食物影响的I期临床试验,已获得研究中心的伦理批准，并于近日成功完成首例受试者入组。HP515

HP515片是公司自主研发的一种口服高选择性THR-β（甲状腺激素受体β亚型）激动剂，HP515片能直接作用于THR-β激活下游基因转录，通过增强肝细胞脂质代谢活性、提高肝脏脂肪代谢、降低脂毒性达到对非酒精性脂肪性肝炎的改善效果。

HP515片于2024年8月获得中国国家药品监督管理局批准用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH），并于2024年9月获得美国食品药品监督管理局的批准用于代谢性脂肪性肝炎（MASH，又称NASH）。截至本稿发布日，国内无同类靶点产品获批上市。非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是一种与胰岛素抵抗和遗传易感密切相关的代谢性肝损伤，疾病谱包括非酒精性肝脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、NASH相关的肝硬化和肝细胞癌（HCC）【1】。非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪性肝病的较严重亚型，是一种潜在的进展性肝病，患者肝脏肿大，肝脏脂肪变性，炎症反应增加，肝纤维化增加，进一步可发展为肝硬化、肝细胞癌及死亡【2】。非酒精性脂肪性肝病，是全球最常见的慢性肝病，普通成人患病率在6.3%-45%，其中10%-30%为NASH。中国在内的亚洲多数国家非酒精性脂肪性肝病患病率处于中上水平（＞25%）。全球范围内NASH的患病率为3%-5%【3】，死亡率25.56%。患病率变化与肥胖症、2型糖尿病、代谢综合征流行趋势相平行，预计到2030年，中国NASH患者数量将达到4,830万【4】。【参考文献】【1】中华医学会肝病分会脂肪肝和酒精性肝病学组，非酒精性脂肪性肝病防治指南（2018年更新版）【2】Zobair M. Younossi. Non-alcoholic fatty liver disease – A global public health perspective [J]. Journal of Hepatology, 2019 vol.70:531–544.【3】YOUNOSSI ZM, KOEING AB, ABDELATIF D, et al. Global epidemiology of nonalcoholic fatty liver disease-meta-analytic assessment of prevalence, incidence, and outcomes [J]. Hepatology, 2016, 64(1):83-84.【4】药融咨询《NASH治疗领域市场和研发格局分析报告》

关于海创药业

海创药业(688302.SH)是一家专注于癌症和代谢性疾病的全球化创新药物企业，以“创良药·济天下”为使命，以为患者提供有效、安全、可负担的药物为重点，致力于研发和生产满足重大临床需求、具有全球权益的创新药物。

公司拥有“PROTAC 靶向蛋白降解技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台及转化医学技术平台”4大核心技术平台，入选2项国家“重大新药创制”科技重大专项和多个省市级科研项目，拥有9项在研产品。公司管理团队具有丰富药物研究、开发经验，核心成员多来自世界500强知名药企。

公司现有产品管线：

AR抑制剂氘恩扎鲁胺（HC-1119）中国Ⅲ期临床试验已达到主要研究终点，临床Ⅲ期数据入选2023年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会，氘恩扎鲁胺HC-1119-04注册研究信息纳入2023版CSCO前列腺癌诊疗指南，氘恩扎鲁胺软胶囊新药上市申请于2023年11月获NMPA受理。

URAT1抑制剂HP501单药用于治疗高尿酸血症/痛风已完成多项临床Ⅰ/Ⅱ期试验，正在积极推进Ⅱ/Ⅲ期临床试验，HP501用于治疗痛风相关的高尿酸血症的临床Ⅱ期试验于2023年12月获美国FDA批准；HP501中国联合用药(联合黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他)的IND申请，已于2024年4月获中国NMPA批准。

HP518是中国首款进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的中国Ⅰ/Ⅱ期临床试验申请于2023年11月获中国NMPA批准，并于2023年12月完成首例受试者给药，中国Ⅰ期耐受性研究已完成，2024年12月完成中国Ⅱ期首例受试者入组。此外，HP518同适应症临床试验申请已于2023年1月获美国FDA批准，澳大利亚同适应症的Ⅰ期临床试验已完成，澳大利亚临床研究结果入选2024年1月美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统肿瘤研讨会（ASCO-GU），并入选2024年美国ASCO年会。2024年6月，HP518用于AR阳性三阴乳腺癌获美国FDA授予快速通道认定。

用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的口服PROTAC药物HP568片临床试验申请于2024年10月获得NMPA批准，2025年1月完成首例受试者入组。HP568片同适应症临床试验申请已于2024年12月获美国FDA批准。

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的HP515片中国临床试验申请于2024年8月获NMPA批准，2025年1月完成首例受试者入组。HP515用于治疗代谢性脂肪性肝炎的临床试验申请于2024年9月获得美国FDA批准。

用于治疗血液系统恶性肿瘤的HP537片中国临床试验申请于2024年2月获NMPA批准，同适应症临床I/II期试验申请于2024年7月获美国FDA批准。

用于治疗骨髓纤维化的HP560片中国临床试验申请于2024年7月获NMPA批准。

(海创药业-U)