导语
左旋氨氯地平与氨氯地平的药效相似,副作用更少,为什么不把后者淘汰?
高血压患者在吃降压药的时候,应该不难发现氨氯地平还有个“孪生兄弟”,叫做“左旋氨氯地平”。然后,仔细对比两个药物的说明书,发现除了左旋氨氯地平比氨氯地平的用量少了一半,两个药在药效上几乎无区别。甚至,左旋氨氯地平的副作用比氨氯地平更少,氨氯地平会引起下肢水肿,那么问题来了,既然药效一样,副作用更少,那氨氯地平怎么还没被淘汰呢?
“左撇子”降压药——氨氯地平
氨氯地平作为一种常见的降压药物,归类于钙通道阻滞剂(CCB)类别。其主要作用机制是阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,促使血管得以松弛舒张,进而降低血压。氨氯地平的特点是代谢半衰期较长,患者每日仅需服用一次,即可维持持久的降压效果。然而,常人所使用的氨氯地平实际上是由两种形态不同的氨氯地平分子混合而成。
所谓“不同形态”,是指氨氯地平分子在三维空间的结构方向存在差异,类似于人的左右手,外观相似但结构镜像对称。氨氯地平是由等量的“左旋氨氯地平”和“右旋氨氯地平”组合而成。值得注意的是,左旋氨氯地平的降压效力是右旋氨氯地平的1000倍,因此,氨氯地平在降压功能上主要依赖其左旋成分,形象地称之为“左撇子”降压药。
问
为什么氨氯地平会引起下肢水肿呢?
氨氯地平引起下肢水肿主要是因为其药理作用导致局部血管扩张,尤其是小动脉扩张明显,而小静脉和毛细血管扩张相对不明显,使得毛细血管内压力升高,血液中的水分渗出到组织间隙中,从而引起下肢水肿。这种水肿一般不伴有疼痛、红肿等炎症表现,多在用药一段时间后出现,且呈对称性。
答
左旋VS右旋,有啥区别?
1.药理作用
左旋氨氯地平:主要发挥降压作用,其降压效果较强,是氨氯地平降压作用的主要成分。
右旋氨氯地平:具有一定的血管扩张作用,但降压作用较弱,可能还会带来一些副作用,如头痛、面部潮红等。
2. 副作用
左旋氨氯地平:副作用相对较少,引起下肢水肿等不良反应的发生率较低。
右旋氨氯地平:可能导致头痛、面部潮红、心跳加快等不良反应的发生率相对较高。
3. 用药剂量
左旋氨氯地平:通常剂量较小就能达到较好的降压效果。
右旋氨氯地平:由于降压作用较弱,单独使用时可能需要较大剂量。
造成更多副作用的“右撇子”
氨氯地平的右旋体在降压效能上,与左旋体相较,几乎无足轻重。研究指出,患者在服用氨氯地平过程中出现的如腿肿、脸红等不良反应,与右旋体的关联性更为显著。实验数据显示,接受氨氯地平治疗的患者中,有20%出现了副作用,而这一比例在服用左旋氨氯地平的群体中不到7%,相差几乎三倍。
基于此,研究人员将氨氯地平中的左旋体提取出来,制成了单独的左旋氨氯地平。在仅使用氨氯地平一半剂量下,左旋氨氯地平就能达到相同的降压效果,并且不良反应的发生率更低,提高了患者对药物的接受度。
回到文章一开始的问题,左旋氨氯地平的副作用比氨氯地平更少,氨氯地平会引起下肢水肿,既然药效一样,副作用更少,那氨氯地平怎么还没被淘汰呢?
氨氯地平有什么隐藏奇效?
许多人或许会疑惑,既然“左撇子”如此出色,为何不单独保留它,而淘汰那个“降低血压无效,不良反应居首”的“右撇子”呢?原因在于“右撇子”也拥有一种不为人知的功能,它能促使人体血管释放出内源性一氧化氮(NO)。
尽管一氧化氮在大气中作为一种有害气体存在,但在人体内部,内源性一氧化氮却是一位“多功能小助手”。一氧化氮在人体内扮演着重要的“信使”角色,能与多种组织的受体相结合,发挥多样的生理作用。例如,治疗急性心绞痛的硝酸甘油和治疗男性勃起障碍的西地那非,都是通过调节一氧化氮来发挥效果的。一氧化氮能与血管平滑肌的受体结合,促使血管舒张以降低血压;也能与血小板的受体结合,减少其聚集和黏附;与血管内皮的受体结合,则能促进血管的生长和修复。另外,一氧化氮对胃肠道、免疫系统、中枢神经系统及男性性功能等都有调节作用。
正因为氨氯地平中的“右撇子”能促进一氧化氮的释放,对心血管起到保护作用,所以左旋体与右旋体混合的氨氯地平,对于同时患有冠心病的患者而言,更具治疗价值,不应被舍弃。
简言之,若仅仅为了降压,可以选择副作用较少的左旋氨氯地平。但如果需要在降压的同时保护心脏,氨氯地平则是更佳选择。
来 源 / 梅斯心血管新前沿
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