【基层用药】18种高血压首选/禁用药

来源：学药宝典

降压药种类

1.二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）；

2.血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）；

3.血管紧张素受体拮抗剂（ARB）；

4.噻嗪类利尿剂；

5.β-受体阻滞剂；

6.α1-受体阻滞剂；

7.中枢抗交感神经药。

常用降压药品种

1.CCB：氨氯地平、非洛地平、西尼地平、硝苯地平、尼群地平；

2.ACEI：依那普利、福辛普利、赖诺普利、培哚普利、咪达普利；

3.ARB：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、奥美沙坦；

4.噻嗪类利尿剂：氢氯噻嗪、吲达帕胺；

5.β-受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、普萘洛尔。

降压药应用基本原则

1.五大类降压药物均可作为初始治疗用药，推荐根据特殊人群的类型、合并症选择针对性的药物；

2.优先使用长效降压药物，以有效控制24小时血压，更有效预防心脑血管并发症发生。

1.中青年单纯舒张期高血压

推荐：中青年（＜65岁）单纯舒张期高血压，若心率≤80次/分，优选ACEI/ARB；若心率＞80次/分，优选β-受体阻滞剂。

解释：

中青年单纯舒张期高血压患者体内的肾素水平往往较高，且多伴有交感神经张力增加，优选考虑选用ACEI或ARB，β-受体阻滞剂可降低心率。

β-受体阻滞剂可降低性欲；噻嗪类利尿剂可引起男性勃起障碍、性欲下降、射精障碍。

2.老年单纯收缩期高血压

推荐：老年（≥65岁）单纯收缩期高血压，首选长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）。

解释：

约2/3的老年高血压为单纯收缩期血压升高。与舒张压相比，收缩压与心、脑、肾等靶器官损害的关系更为密切。

CCB可改善血管内皮细胞功能，增加内皮细胞合成和释放NO，提高大动脉顺应；CCB有抗氧化，抗动脉粥样硬化作用；CCB明显降低收缩压，对舒张压降低不明显。

CCB常见不良反应包括心跳加快、面部潮红、脚踝部水肿、牙龈增生等。CCB没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭患者应慎用。

3.高血压伴高血脂症

推荐：首选二氢吡啶类CCB、ACEI/ARB，尤其是长效制剂。

解释:

在CCB中，氨氯地平半衰期长达35~50小时，并有较多的降压和抗动脉硬化的循证医学证据。

在ACEI中，培哚普利半衰期＞30小时，大型研究也提供了培哚普利降低全因死亡风险的证据。

在ARB中，奥美沙坦与其他ARB相比降压疗效更优，也有抗动脉硬化的的循证依据，但缺乏全因死亡降低获益的证据。

利尿剂、β-受体阻滞剂对脂代谢有不利影响，对于高血压合并高胆固醇血症的患者，宜小剂量用药。

4.高血压伴高尿酸血症

推荐：首选氯沙坦、长效CCB，避免使用噻嗪类利尿剂。

解释：

迄今仅发现氯沙坦和钙通道阻滞剂（氨氯地平、西尼地平）兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。噻嗪类利尿剂增加近曲小管对尿酸的再吸收，减少肾小管的尿酸分泌，可升高血尿酸。

噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、ACEI、非氯沙坦类ARB增加痛风发作风险。

5.高血压伴呼吸暂停综合征

推荐：首选具有24h长效降压的ACEI/ARB，避免选用利血平、可乐定等中枢性降压药。

解释：

呼吸暂停综合征患者存在肾素血管紧张素系统过度激活的现象，ACEI/ARB不仅可显著降低血压，且有改善患者呼吸暂停及睡眠结构作用。

利血平、可乐定等中枢性降压药具有中枢镇静作用，有加重呼吸暂停的风险。

可乐定属于中枢α2受体激动剂，长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱；突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。

6.高血压伴甲亢或偏头痛

推荐：首选β-受体阻滞剂。

解释：

普萘洛尔可同时阻断β1和β2受体，可用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

β-受体阻滞剂在偏头痛预防性治疗方面效果明确，有多项随机对照试验结果支持。其中证据最为充足的是普萘洛尔和美托洛尔。

β-受体阻滞剂可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。

7.高血压伴哮喘、慢性支气管炎、肺气肿

推荐：优选CCB、ACEI/ARB、利尿剂，不宜用β-受体阻滞剂。

解释:

β-受体阻滞剂可收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力，对于支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。

β-受体阻滞剂主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用，尤其适用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。

8.高血压伴精神抑郁症

推荐：可选CCB、ACEI/ARB，不宜用利血平、甲基多巴，及含利血平的复方制剂。

解释：

国内外研究报道，高血压患者中抑郁的发生率约为20%~30%。

利血平和甲基多巴，可降低5-羟色胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素等神经递质浓度，长期应用会引起抑郁症状。

利血平通过耗竭周围交感神经末梢的去甲肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。

利血平大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀，且可出现于停药之后数月反应迟钝。

9.高血压伴消化性溃疡

推荐：不宜选用利血平及其复方制剂。

解释：

利血平属于肾上腺素能神经阻滞剂，用药后交感神经系统功能受到抑制，而副交感神经系统的功能相对占优势，从而导致胃酸分泌增加，加重溃疡。

利血平的禁忌症包括活动性胃溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁。

10.高血压伴良性前列腺增生

推荐：可选用α-受体阻滞剂，最好选择控释制剂。

解释：

常用的α-受体阻滞剂有特拉唑嗪、多沙唑嗪、阿呋唑嗪、坦索罗辛。

α-受体阻滞剂不应作为高血压治疗的首选药，因为α-受体阻滞剂可引起心动过速、心律失常，诱发或加剧心绞痛。

α-受体阻滞剂可拮抗去氧肾上腺素诱导的前列腺组织的收缩，改善患者的尿道功能和症状，适用于高血压伴前列腺增生患者。

α-受体阻滞剂应在睡前用药，以防体位性低血压。

11.高血压合并糖尿病

推荐：首选ACEI/ARB。不宜用大剂量利尿剂和β-受体阻滞剂。

解释:

ACEI和ARB能够预防糖尿病患者微量蛋白尿进展为大量蛋白尿，减少尿蛋白排泄，延缓肾脏病进展，肾脏保护作用的大型临床研究证实。

足剂量ACEI/ARB更有助于提高降压效果，保护靶器官。

大剂量利尿剂可升高血糖，β-受体阻滞剂可能会掩盖低血糖反应（如心悸、出汗)。

ACEI最常见不良反应为干咳，多见于用药初期，症状较轻者可坚持服药，不能耐受者可改用ARB。长期应用有可能导致血钾升高，应定期监测血钾和血肌酐水平。

12.高血压伴脑卒中

推荐：预防卒中复发首选利尿剂、ACEI或二者联合。

解释：

降压药预防脑卒中发生，主要来源于血压降低本身，并非某类药物有超越其他药物的特殊保护作用。

预防脑卒中复发优先推荐利尿剂、ACEI，尤其是二者联用，β受体阻滞剂的证据强度较弱。

PATS研究证实吲哒帕胺治疗可明显减少脑卒中再发风险。小剂量噻嗪类利尿剂（氢氯噻嗪6. 25～25mg)对代谢影响很小，与ACEI或ARB合用可显著增加后者的降压作用。

13.高血压伴左室肥厚

推荐：首选ACEI/ARB。

解释:

ACEI可抑制血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）的生成，减少AngⅡ对心肌及血管平滑肌细胞的促增生作用；减轻醛固酮的促进心肌间质纤维化作用。

长期应用ACEI能可抑制和逆转心血管重构，减轻左室重量，改善心肌硬度。不能耐受ACEI者可选用ARB。

ACEI避免与ARB合用，否则可能引起致命的高血钾症等。

14.高血压伴冠心病

推荐：首选β-受体阻滞剂、ACEI/ARB、CCB。

解释：

高血压伴心肌梗死，首选β-受体阻滞剂和ACEI/ARB，可以明显改善患者的远期预后，没有禁忌证者应早期使用。

高血压伴稳定性心绞痛，首选β-受体阻滞剂和CCB，可以降低心肌氧耗量，减少心绞痛发作。

β-受体阻滞剂首选没有内在拟交感活性的美托洛尔和比索洛尔。

15.高血压伴心力衰竭

推荐：ACEI/ARB+β-受体阻滞剂+螺内酯。

解释:

ACEI通过降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮等作用，使心脏前后负荷减轻，使外周血管和冠状血管阻力降低，增加冠脉血供，使心肌纤维化减少，心肌细胞凋亡减慢，是公认的治疗心力衰竭的基石和首选药物。

β-受体阻滞剂可恢复心肌细胞β1-受体的正常功能，并使之上调。长期应用，降低心室肌重量和容量，延缓或逆转心肌重构。

螺内酯（醛固酮受体拮抗剂）能够抑制醛固酮和AngⅡ对心肌重构，还可降低心力衰竭患者心源性猝死的发生率。

螺内酯属于保钾利尿药，与其他具有保钾作用的降压药如ACEI 或ARB合用时需注意发生高钾血症的危险。螺内酯长期应用有可能导致男性乳房发育等不良反应。

16.高血压合并心房颤动

推荐：预防心房颤动的发生和心房颤动的复发首选ACEI/ARB。

解释：

多数高血压患者RAAS过度激活，血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）对心房颤动的发生和维持发挥重要作用。

抗凝治疗是高血压合并心房颤动患者的基础性治疗，考虑给予口服抗凝药物治疗华法林、达比加群、利伐沙班等。

17.高血压合并慢性肾脏病（CKD）

推荐：初始降压治疗应包括一种ACEI或ARB。

解释：

ACEI/ARB不但具有降压作用，还能降低蛋白尿、延缓肾功能的减退，改善CKD患者的肾脏预后。

二氢吡啶类CCB的肾脏保护能力主要依赖其降压作用。

双侧肾动脉狭窄或者单侧肾动脉严重狭窄的患者禁用ACEI和ARB。

18.妊娠期高血压

推荐：最常用的口服药物有拉贝洛尔、甲基多巴和硝苯地平，禁用ACEI和ARB，尽量避免选用利尿剂。

解释：

ACEI和ARB直接作用于肾素-血管紧张素系统，能引起胎儿和新生儿的肾功能衰竭，胎儿头颅发育不良和胎儿死亡。

噻嗪类利尿剂能通过胎盘屏障，不仅可引起胎盘灌注降低，而且可能引起胎儿电解质紊乱和其它可能发生于成年人的作用。

拉贝洛尔为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用，口服时两种作用之比约为1：3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。

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