卡比多巴/左旋多巴新型口服缓释制剂Crexont在美获批治疗帕金森病

近日，美国FDA批准了Amneal公司的Crexont（IPX203，卡比多巴/左旋多巴）口服缓释胶囊用于治疗帕金森病。值得注意的是，其配方和剂量强度与FDA于2015年批准的卡比多巴/左旋多巴缓释胶囊Rytary不同。

帕金森病是由负责制造多巴胺（一种关键神经递质，即脑信号分子）的脑细胞逐渐出现功能障碍和死亡引起的。运动障碍通常表现为无法控制的震颤、抽搐或震颤。多巴胺信号的缺乏最终会导致更多疾病症状。左旋多巴是主要治疗药物，其基本原理是为脑细胞提供更多制造多巴胺的原材料。左旋多巴通常与卡比多巴一起服用，卡比多巴可使更多的左旋多巴到达大脑。

尽管左旋多巴/卡比多巴可有效控制帕金森病症状，但现有的口服速释型卡比多巴/左旋多巴作用时间短，随着病情进展，患者可能会出现更多的症状波动和“off”发作。在帕金森病治疗中，需要改进口服卡比多巴/左旋多巴配方，以更少的每日剂量实现更长的“good on”时间。

“off”发作定义为在预定剂量之间症状无法得到很好的控制。

“good on”定义为没有令人烦恼的运动障碍的时期。

Crexont是一种新型左旋多巴/卡比多巴配方，结合了速释颗粒和缓释颗粒，旨在通过减少给药频率（与速释型卡比多巴/左旋多巴相比）为帕金森病患者提供更长的“on”时间。本质上，该药物的目标是通过减少剂量延长现有配方的治疗效果持续时间。

此项批准得到了为期20周的随机、双盲、双模拟、活性对照3期RISE-PD(NCT03670953)临床试验数据的支持，该试验结果发表在《JAMA Neurology》上。总共有506名受试者被随机分配接受Crexont或速释型卡比多巴/左旋多巴治疗。主要终点是每日按时服药的平均变化。

与速释型卡比多巴/左旋多巴相比，Crexont的给药频率较低，但每日给药时间显著延长，平均延长0.5小时；Crexont每日给药3次，而速释型卡比多巴/左旋多巴每日给药5次。此外，事后分析发现，与速释型卡比多巴/左旋多巴相比，每剂Crexont可额外延长1.6小时的给药时间。

在安全性方面，Crexont的安全性与速释型卡比多巴/左旋多巴一致。与Crexont相关的最常见不良反应是恶心和焦虑。

参考来源：‘Amneal Receives U.S. FDA Approval for IPX203 for Treatment of Parkinson’s Disease to Be Launched as CREXONT® (Carbidopa and Levodopa) Extended-Release Capsules’，新闻稿。Amneal Pharmaceuticals, Inc.；2024年8月7日发布。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指导，请咨询主治医师。