六大类抗失眠药物，如何优选用药？

失眠是临床常见疾病，患者有合适的睡眠机会、环境，但依然对睡眠时间、质量感到不满意，并影响日间功能、致躯体不适，主要表现为入睡困难、早醒、睡眠维持障碍、总睡眠时间减少、睡眠质量下降，且伴有日间功能障碍、痛苦体验，多数可同时有抑郁焦虑、躯体化症状。

失眠治疗药物主要是苯二氮䓬受体激动剂（BZRAs）、双重食欲素受体拮抗剂（DORA）、褪黑素类药物、抗组胺药物、抗抑郁药物等。这些药物如何选用？有哪些注意事项，一文为您解答。

一.苯二氮䓬受体激动剂（BZRAs）

可分为苯二氮䓬类药物（BZDs）、非苯二氮䓬类药物（non-BZDs）、新型苯二氮䓬受体激动剂。

①BZDs

如三唑仑、阿普唑仑、艾司唑仑、地西泮、劳拉西泮、奥沙西泮、氯硝西泮，可镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛，可改善失眠者的入睡困难、增加总睡眠时间。

分类

药物

优选推荐

BZDs

三唑仑

半衰期短，半衰期为1.5~5.5 h，主要适于入睡困难者。睡前口服0.125~0.5 mg。短期使用。

替马西泮

半衰期为3.5~18.4 h，主要适于入睡困难、睡眠维持障碍者。睡前口服15~30 mg。

阿普唑仑

半衰期为12~15 h，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者。睡前口服0.4~0.8 mg。

劳拉西泮

半衰期为12~180 h，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者，主要用于焦虑伴失眠。睡前口服2~4 mg。

奥沙西泮

半衰期为5~12 h，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者，主要用于焦虑伴失眠。睡前口服15~30 mg。

艾司唑仑

半衰期为10~24 h，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者。睡前口服1~2 mg。

地西泮

半衰期为20~70 h，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者，主要用于焦虑伴失眠。睡前口服5~10 mg。

夸西泮

半衰期为20~40 h，主要适于入睡困难、睡眠维持障碍者。睡前口服7.5~15 mg。

不良反应可见胃部不适、日间困倦、宿醉效应、遗忘、思睡、口干、头昏、头晕、头痛、肌张力减低、站立不稳、跌倒、虚弱、认知功能减退、言语不清、乏力、共济失调、欣快、呼吸抑制等，突然停药可引起戒断症状、反跳性失眠。

②non-BZDs

如唑吡坦、右佐匹克隆、扎来普隆、佐匹克隆，可选择性激动γ氨基丁酸受体而催眠，与BZDs催眠疗效类似，可用于治疗失眠，其半衰期相对较短、药物依赖的风险较BZDs低、次日残余效应低、不良反应较BZDs小，一般不引起日间困倦。

分类

药物

优选推荐

non‑BZDs

扎来普隆

半衰期为1 h，主要适于入睡困难者。睡前口服5~10 mg。长期使用对认知、心理运动的影响少于佐匹克隆、唑吡坦。

唑吡坦

半衰期为0.7~3.5 h，可快速诱导睡眠，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者。睡前口服10 mg。

佐匹克隆

半衰期为5 h，比唑吡坦有更好的睡眠维持作用，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者。睡前口服7.5 mg。

右佐匹克隆

半衰期为6 h，比唑吡坦有更好的睡眠维持作用，主要适于入睡困难或睡眠维持障碍者。睡前口服1~3 mg。

不良反应可见头晕、口苦、头痛、遗忘、共济失调、味觉异常等，唑吡坦需防护跌倒、异态睡眠的发生。

③新型苯二氮䓬受体激动剂

如地达西尼，为选择性作用于α1亚基，可缩短入睡时间、增加总睡眠时间、改善日间思睡与疲劳，可与BZDs或中枢神经系统抑制剂联用。

分类

药物

优选推荐

新型苯二氮䓬受体激动剂

地达西尼

半衰期为4 h，主要适于入睡困难、睡眠维持障碍者。睡前口服2.5 mg。

不良反应可见头晕、恶心、乏力、幻觉、口臭、咽痛、畏光、眩晕、呼吸困难等。

二.双重食欲素受体拮抗剂（DORA）

如达利雷生、苏沃雷生、莱博雷生，可显著改善主观入睡时间与总睡眠时间、改善睡眠结构与质量、延长快速眼球运动（REM）睡眠持续时间，其无次日残留效应、对认知与呼吸影响小，可用于有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征（OSAS）、轻中度慢阻肺（COPD）的失眠者。可长期使用，停药不引起显著的反跳性失眠。

分类

药物

优选推荐

双重食欲素受体拮抗剂

达利雷生

半衰期为8 h，主要适于入睡困难、睡眠维持困难者，可改善夜间睡眠、日间功能、疲劳、警觉/认知、情绪。睡前口服25或50 mg。

苏沃雷生

半衰期为12~15 h，主要适于入睡困难、睡眠维持困难者，能治疗阿尔茨海默病者的失眠、急性脑卒中者的主观失眠，不致谵妄。睡前口服10或20 mg。

莱博雷生

半衰期为17~19 h，主要适于入睡困难、睡眠维持困难者，能明显提高睡眠效率、缩短失眠的睡眠后觉醒时间、缩短睡眠潜伏期。睡前口服5或10 mg。

不良反应可见思睡、疲劳、头痛等。

三.褪黑素类药物

褪黑素可用于昼夜节律失调型睡眠觉醒障碍，如时差变化所致失眠、昼夜节律延迟综合征，不建议为治疗失眠的常规用药，短期应用。

褪黑素受体激动剂如雷美替胺、阿戈美拉汀、特斯美尔通，可催眠，其可缩短睡眠潜伏期、增加总睡眠时间、提高睡眠效率，无戒断症状、无依赖性与成瘾性、无呼吸抑制、次日残留作用少，可用于昼夜节律失调引起的以入睡困难为主要表现的失眠，也适于合并COPD、睡眠呼吸障碍的失眠者。

分类

药物

优选推荐

褪黑素类药物

褪黑素缓释片

半衰期为2 h，主要用于入睡困难、睡眠维持障碍者，适于55岁以上失眠者。睡前口服2 mg。

雷米替胺

半衰期为1~2.6 h，可缩短睡眠潜伏期、增加总睡眠时间、提高睡眠效率，主要适于入睡困难为主诉的失眠、昼夜节律失调性睡眠障碍。睡前口服8 mg。

阿戈美拉汀

褪黑素受体激动剂、5‐羟色胺受体拮抗剂，有催眠、抗抑郁的作用，可改善入睡困难等症状，能缩短睡眠潜伏期、增加睡眠连续性、改善睡眠效率、改善抑郁相关的失眠，其无药物依赖性，尤适于抑郁情绪合并失眠者。半衰期为1~2 h，睡前口服25~50 mg。

特斯美尔通

可用于非24 h昼夜节律睡眠障碍的治疗。

褪黑素不良反应可见胃肠反应、思睡、头痛、情绪低落、血压变化等，大剂量（＞10 mg/d）可抑制性激素的分泌。褪黑素受体激动剂可见乏力、头晕、头痛、恶心呕吐、失眠恶化、幻觉等。

四.抗组胺药物

如多西拉敏、苯海拉明，可透过血脑屏障，抑制中枢神经活动、镇静催眠，可改善失眠。

分类

药物

优选推荐

抗组胺药物

多西拉敏

半衰期为10 h，主要适于入睡困难者，可用于急性失眠的治疗，其可镇静，缩短睡眠潜伏期。睡前口服7.5~25 mg。

苯海拉明

半衰期为4 h，主要适于入睡困难者，可改善失眠。睡前口服25~50 mg。

可见口干、思睡、共济失调、谵妄、肌张力障碍等。慎用于重症肌无力、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者。

五.抗抑郁药物

如多塞平、曲唑酮、米氮平，可抗抑郁焦虑、改善睡眠，可用于失眠。

分类

药物

优选推荐

抗抑郁药物

多塞平

半衰期为10~50 h，主要适于睡眠维持障碍/困难为特征的失眠者，可明显抗组胺，改善成年、老年慢性失眠者的睡眠。睡前口服6 mg。

米氮平

半衰期为20~40 h，可快速镇静、改善睡眠，主要用于抑郁症者，适于早醒、浅睡眠增加、焦虑/抑郁伴失眠，能增加慢波睡眠、改善睡眠持续，其对REM睡眠潜伏期、持续时间影响较小。睡前口服3.75~15 mg。

曲唑酮

半衰期为3~14 h，可镇静催眠，主要用于抑郁症者，适于焦虑/抑郁伴失眠，能缩短睡眠潜伏期、增加睡眠维持时间、减少睡眠中觉醒次数、增加慢波睡眠、提高主观睡眠质量，不引起白天困倦。睡前口服25~150 mg。

不良反应可见头痛、思睡、头晕、直立性低血压等。米氮平可引起或加重不宁腿综合征、噩梦，易见白天困倦，长期使用可见锥体外系反应。多塞平慎用于尿潴留、闭角型青光眼者。

六.抗精神病药物

如喹硫平、氯氮平、奥氮平等，可抗组胺、镇静，能增加总睡眠时间、减少睡眠中觉醒时间、改善睡眠结构，不建议用于无精神疾病的失眠者。一般首选喹硫平，其镇静较好。

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参考资料：

[1]中国成人失眠诊断与治疗指南（2023版）[J].中华神经科杂志,2024,57(6):560-575

[2]中国成人失眠伴抑郁焦虑诊治专家共识[J].中华神经科杂志,2020,53(8):564-572

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