西格列他钠联合二甲双胍治疗2型糖尿病获NMPA批准

7月19日，深圳微芯生物科技股份有限公司（以下简称“微芯生物”）全资子公司成都微芯药业有限公司收到国家药品监督管理局核准签发的《药品注册证书》，公司自主研发的全新机制的PPAR全激动剂西格列他钠联合二甲双胍用于治疗2型糖尿病的上市申请获得正式批准。这是西格列他钠继2021年10月获批单药治疗2型糖尿病后，进一步拓展了临床应用范围，将为2型糖尿病患者提供联合用药治疗的新选择。

截至2021年，中国糖尿病患者人数达1.41亿人，患者人数位居全球第一。2型糖尿病占比90%以上，作为一种进展性疾病，严重影响患者的生活质量，为社会造成了沉重负担。随着病程的延长，2型糖尿病患者单药治疗失效的几率逐渐增加，研究显示：初发糖尿病患者治疗3年以后，50%的患者需要联合治疗；治疗9年以后，75%的患者都需要联合治疗；另外，对于血糖水平很高的初治患者，如 HbA1c＞9%，往往需要采用联合治疗才能使血糖得到良好控制。因此，联合治疗是糖尿病患者控制血糖必不可少的重要手段。

胰岛素抵抗作为2型糖尿病发生发展的重要病理机制之一，一直是糖尿病药物研发及临床治疗上的关注点和难题。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病等。西格列他钠本次获批的新增适应症为“与盐酸二甲双胍联合使用：在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制”。随机、双盲、安慰剂对照的关键III期临床试验结果显示，西格列他钠联合二甲双胍对比安慰剂联合二甲双胍治疗，可更好地实现持续降糖、调节血脂和降低心血管风险等多方面临床获益，显示出西格列他钠与不同机制糖尿病药物联用的应用前景。

微芯生物董事长鲁先平博士表示：“尽管目前已有多种药物用于治疗T2DM，但糖尿病患者数量的快速增长表明，无论是单药还是联合治疗，该领域仍存在显著的未满足临床需求。西格列他钠作为全球首个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂，其全新作用机制打破了胰岛素抵抗难以对因治疗的长期困境，有效针对代谢紊乱所引发的代谢综合症，为2型糖尿病的治疗开辟了新路径，为临床医生和患者提供了更为灵活和优效的联合用药方案，不断满足临床需求，持续为患者带来福祉。

关于西格列他钠

西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平/Bilessglu）是微芯生物自主研发的全新机制降糖药，属于全新化学分子体的国家1类新药及国家 “重大新药创制”专项成果，也是全球第一个获批治疗2型糖尿病的PPAR全激动剂。

众多基础研究证实，胰岛素抵抗是2型糖尿病发生发展的核心病理机制之一，也是血糖、血脂等多种代谢异常的共同土壤。胰岛素抵抗不仅会引发高血糖，也会导致高脂血症、超重/肥胖、脂肪肝、动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）等。然而，临床上直接针对改善胰岛素抵抗的药物选择较少。西格列他钠属于 PPAR 全激动剂类型，其适度激活体内α、γ和δ三个功能不同分别调控糖、脂及能量代谢的PPAR受体亚型，并选择性地改变一系列与胰岛素敏感性相关的基因表达，靶向直击2型糖尿病发生和发展的核心病理机制——胰岛素抵抗。通过提高糖尿病患者对胰岛素的敏感性、调节血糖，改善其所并发的脂质代谢紊乱，潜在降低心血管并发症的发生及其危害程度，带来更好的疗效和安全性，实现对糖尿病及其并发症的综合治疗。除2型糖尿病适应症外，西格列他钠还在国内开展糖尿病药物复方制剂（二甲双胍复方、恩格列净复方）的临床探索及单药治疗非酒精性脂肪肝脂肪肝炎的II临床研究。

2021年10月

西格列他钠获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于治疗2型糖尿病。

2023年1月

西格列他钠被纳入国家医保目录。

2024年3月

西格列他钠单药治疗非酒精性脂肪性肝炎的II期临床试验（CGZ203研究）达成首要疗效终点。

2024年7月

西格列他钠联合二甲双胍治疗经二甲双胍单药治疗后血糖控制不佳的2型糖尿病患者获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

关于微芯生物

微芯生物是一家以核心技术驱动，构建具有全球竞争力产品线的原创新药企业。作为中国原创新药领域的先行者，秉持“原创、安全、优效、中国”的理念，致力于为患者提供临床亟需的、具有革命性疗效的创新机制药物。公司已形成从早期探索性发现到商业化的完整产业链布局，为全球患者提供中国原创新药。

基于中国早期研究的全球开发策略，微芯生物凭借深圳小分子早期研发中心和成都小分子早期研发中心汇聚相关领域具有资深经验的顶尖科学家和团队，应用基于AI辅助设计和化学基因组学的整合式技术平台，打通了从基础研究到临床转化的全过程。已成功开发出了全球首创（First-in-class）且同类最优（Best-in-class）的原创新药，目前已有2个药多个适应症在全球上市销售；且在恶性肿瘤、代谢性疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及抗病毒五大领域布局了多个具有差异化优势和全球竞争力的研发项目。

微芯生物拥有深圳总部/研发中心/GMP生产基地、成都区域总部/研发中心/GMP生产基地、北京分公司、上海分公司及微芯生物科技（美国）有限公司的全球化产业布局。同时，作为国家首批“创新药物孵化基地”、国家高新技术企业，公司独立承担多项国家“863”、“十五”、“十一五”、“十二五”及“十三五”国家重大科技专项及“重大新药创制”项目。累计申请境内外发明专利660余项，180余项已获授权。

(微芯生物)