一文总结 22 种蛋白激酶抑制剂，在不同癌症中的应用！

导语

恶性肿瘤对人类健康造成极大威胁，且逐年呈上升趋势，抗肿瘤药物的研发具有重要意义，且一直是创新药物研发的热点。传统的抗肿瘤药物通常存在毒副作用大、易产生耐药性等缺点。以细胞信号转导通路中关键激酶为靶点的新型靶向药物，具有高效、低毒、特异性强的特点，成为当今抗肿瘤药物研发的重点。

本文总结了蛋白激酶抑制剂的分类、作用机制和各个癌症中常用药物。

蛋白激酶抑制剂分类总结

蛋白激酶抑制剂的主要作用机制

ATP竞争性抑制剂：

占据蛋白激酶的ATP结合口袋，与ATP竞争，阻止其催化磷酸化反应。这类抑制剂包括卡比维塞替尼(Capivasertib)和波托布鲁替尼(Pirtobrutinib)。

非ATP结合口袋的抑制剂：

结合于蛋白激酶的非ATP结合口袋，通过改变其构象或抑制其激活过程，从而抑制酶活性。例如弗鲁喹替尼(Fruquintinib)和莫莫洛替尼(Momelotinib)。

靶向共价抑制剂：

与蛋白激酶的特定氨基酸形成共价键，导致酶失活。例如伊布替尼(Ibrutinib)和瑞利替尼(Ritlecitinib)。

变构抑制剂：

与蛋白激酶的变构位点结合，调节其活性状态。例如替罗非尼(Tivozanib)和托法替尼(Tofacitinib)。

多靶点抑制剂：

同时作用于多个蛋白激酶，如培唑替尼(Pacritinib)和瑞戈非尼(Regorafenib)。

医保中收录的蛋白激酶抑制剂药物

参考文献：

[1]徐祎春,等.肿瘤治疗中小分子激酶抑制剂的研究进展[J].生命科学,2016,28(07):786-792.

[2] Roskoski R Jr. Properties of FDA-approved small molecule protein kinase inhibitors: A 2024 update. Pharmacol Res. 2024 Feb. PMID: 38216005.

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◆崔伟医生 个人简介◆

介入小崔哥

崔伟医学博士

广东省人民医院 微创介入科

• 擅长肺结节与肺癌、原发性肝癌和转移性肝癌、梗阻性黄疸（胆管癌、胰腺癌等）、胃癌、结直肠癌、血管瘤、子宫肌瘤等良恶性肿瘤的微创介入（灌注化疗、栓塞、消融、粒子、支架、滤器、输液港等）与综合治疗（化疗、靶向、免疫等）

• 微信公众号“介入小崔哥”创立人

• 火爆全网的“肿瘤思维导图”主编

• 荣获2021、2022年度“年度好大夫”称号

• 广东省器官医学与技术学会肿瘤精准医学专业委员会 常务委员

• 岭南血管瘤血管畸形联盟 常务理事

• 广东省基层医药学会呼吸介入诊疗专委会 委员
  

• 《中华介入放射学电子杂志》 通讯编委

• 主持国家自然科学基金青年项目一项

• 荣获广东省医学科技进步二等奖一项

• 曾多次受邀参加国内外学术会议，在北美放射学年会（RSNA，专业领域top1）等会议进行口头报告

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