西替利嗪、氯雷他定、鼻喷激素该怎么选？

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前言

西替利嗪、氯雷他定有什么区别，还有左西替利嗪、地氯雷他定之间有什么区别，常用的鼻喷激素怎么区分？

西替利嗪，作为第一代抗组胺药羟嗪的羧化代谢产物，是经典的第二代高选择性、非镇静性H1受体抗组胺药。第二代抗组胺H1受体药具有H1受体选择性高、无镇静及抗胆碱作用、中枢神经系统不良反应少等特点。是现在儿童疾病治疗中的一个常用药物，西替利嗪一般用于过敏性鼻炎: 推荐剂量每天口服1次，睡前服用，疗程不少于2周。对花粉过敏的患儿，推荐在致敏花粉播散前2~4周开始进行预防性治疗。

最近呢，很多孩子鼻炎犯了，要用抗过敏药怎么选呢？

口服和鼻用抗组胺药均是过敏性鼻炎（AR）的一线用药。

抗组胺药有口服剂型（片剂、糖浆）、鼻用剂型（喷雾剂）、眼用剂型（滴眼液）、外用剂型（药膏）、注射剂型等。

口服抗组胺药起效较慢，服用30 min后开始起效，但血药浓度通常在60~120 min后达高峰，再经60~90 min后药物渗入血管外组织发挥最大作用。

口服抗组胺药分为第一代和第二代，临床推荐使用第二代口服抗组胺药。

第一代抗组胺药由于其明显的中枢抑制作用和心脏毒性，临床应用受到限制。第二代抗组胺药的低脂溶性降低了对血脑屏障的穿透性，减弱了对中枢系统的抑制作用，同时具有起效快、作用持续时间长等优点，能有效改善鼻痒、喷嚏和流涕等症状，对合并眼部症状也有效，但对鼻塞症状改善有限。

第二代抗组胺药具有一定的抗炎作用，起效较快、持续时间长，为治疗儿童AR的主要药物。按推荐剂量每天口服1次，睡前服用，疗程不少于2周。

鼻用抗组胺药的疗效与第二代口服抗组胺药相当，在鼻塞症状的缓解上优于口服剂型，且起效快，临床推荐使用。按推荐剂量每天喷鼻2次，疗程不少于2周。不良反应为局部苦感和较少见的鼻部烧灼感、鼻出血等，喷鼻时应注意使用方法，避免朝向鼻中隔喷药。

下图是儿童常用的抗组胺药的一些服用信息。仅供大家参考，具体用法请遵医嘱。

从图片我们可以看到西替利嗪、左西替利嗪都是儿童常用的抗组胺药，在使用年龄上都是适用于6个月及以上的孩子，不同的是西替利嗪在临床使用时间较长，左西替利嗪相对用于临床较晚。

关于西替利嗪

从组成分析呢，西替利嗪组成包括左旋西替利嗪，左西替利嗪保留了西替利嗪的作用，去掉了可能导致儿童出现嗜睡、头痛的副作用。其中左西替利嗪是处方药。

那西替利嗪的安全性还是很有保障的，一项随机、双盲、对照研究评估了第二代抗组胺H1受体药西替利嗪在6至11个月婴儿中的安全性，尤其是对中枢神经系统和心脏方面的影响。

研究结论显示：西替利嗪和安慰剂治疗组之间，在所有原因引起的或治疗相关引起的不良反应中均未观察到显著差异。与安慰剂组相比，西替利嗪组的不良反应和与睡眠有关的障碍更少。与基线值或安慰剂治疗的婴儿相比，西替利嗪治疗的婴儿中未观察到线性校正QT间期的延长。

研究证实了，西替利嗪在治疗婴儿过敏疾病中的安全性。

关于西替利嗪长期应用于婴幼儿安全性的前瞻性、双盲、对照研究，即特应性儿童早期治疗研究是迄今为止全球在儿童中实施的规模最大 （817例）、实验时间最长 （18个月）、受试者年龄最小 （1~2岁婴幼儿） 的抗组胺药的相关研究，证实了1~2岁婴幼儿长期应用西替利嗪的安全性。实验组大多数不良反应如上呼吸道或胃肠道感染、嗜睡、过敏反应等症状较轻，且相比于安慰剂组未发现存在统计学差异。长期应用西替利嗪不会改变患儿的身高、体重、运动及语言发育等，也不会对患儿行为或学习能力、认知功能、精神运动发育造成不良影响。

关于氯雷他定

氯雷他定与地氯雷他定呢，地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物，与氯雷他定相比，地氯雷他定的抗过敏和抗炎作用更强一些，不良反应也相对小于氯雷他定。两者的适用年龄也有区别，地氯雷他定适用于1岁及以上，而氯雷他定适用于2岁及以上的儿童。

那西替利嗪与氯雷他定呢?那首先适用年龄是有区别的，可以参考上图。西替利嗪的起效时间比氯雷他定短，半衰期也比氯雷他定短，也就是说西替利嗪起效时间快，但是维持时间短，氯雷他定起效较慢，但是持续时间长。西替利嗪经过肾脏代谢，氯雷他定经过肝脏代谢，如果有肾功能不全的问题，那么适用西替利嗪就需要慎重，如果有肝功能的问题，那么在使用氯雷他定时就需要注意。还有需要注意的时，如果孩子需要同时使用大环内酯类抗生素，在选择氯雷他定时需要慎重，因为这之间有药物之间的相互作用问题。

再谈鼻喷激素

鼻喷激素是治疗过敏性鼻炎最有效的药物，在鼻黏膜局部可以达到较高的药物浓度，全身副作用小，是一线治疗药物。

鼻用激素可用于轻度AR和中-重度间歇性AR的治疗，按推荐剂量每天喷鼻1~2次，疗程不少于2周；对于中-重度持续性AR是首选药物，疗程4周以上。

鼻用激素的安全性和耐受性良好，其局部不良反应主要有鼻腔干燥、刺激感、鼻出血和咳嗽等，症状多为轻度。鼻用激素短期治疗（疗程2~12周）的鼻出血发生率不到10%，且多为轻度，与安慰剂比较无明显差异，而长期治疗（疗程1年以上）的鼻出血发生率可达20%。掌握正确的鼻腔喷药方法（如避免朝向鼻中隔喷药）可以减少鼻出血及鼻中隔穿孔的发生。

鼻用激素长期治疗（1年）对儿童的下丘脑-垂体-肾上腺轴和生长发育总体上无显著影响，但仍应注意发生全身不良反应的潜在风险。

临床不推荐鼻腔注射和全身使用糖皮质激素治疗儿童AR。对于AR伴哮喘的患儿，同时使用鼻喷和吸入糖皮质激素时需特别注意不良反应的叠加效应。

目前国内常用的鼻用激素包括布地奈德、丙酸倍氯米松、糠酸氟替卡松、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松、曲安奈德。

鼻用激素适应证：

《儿童变应性鼻炎鼻用糖皮质激素规范使用专家共识》推荐：鼻用激素临床上可用于所有类型(包括轻度和中重度，间歇性和持续性)AR的治疗，首选用于儿童中重度间歇性或持续性AR，对AR各症状控制效果良好。

鼻用激素对儿童AR的流涕、打喷嚏、鼻痒和鼻塞均有明显的改善作用，尤其是治疗鼻塞症状方面，鼻用激素的效果优于抗组胺药物或白三烯受体拮抗剂。

鼻用激素用法用量和疗程推荐：

《儿童变应性鼻炎鼻用糖皮质激素规范使用专家共识》提出：需根据AR的种类、严重程度及不同的阶段进行预防或按需治疗，接受鼻用激素治疗的儿童应使用最低有效剂量并根据患儿具体情况进行调整。

季节性AR患儿建议预防性用药。需建立对使用鼻用激素疗效控制的合理预期，不能盲目增加药量或突然停药。

对于常年性AR，可将治疗分为发作期和维持期。发作期：对于轻度AR，可单独使用鼻用激素，按推荐剂量每天喷鼻1、2次，疗程不少于2周，以鼻用激素能否控制鼻部症状为标准决定是否增加其他类型药物。对于中重度AR，更倾向于降阶梯治疗方案，可单独用药或联合其他药物，推荐剂量每日喷鼻1、2次，疗程不少于2周，然后逐渐减量使用，以药量足够控制鼻部症状为标准进行剂量调整，疗程不少于2周。

维持期：按需治疗，可单独使用鼻用激素，或与其他药物联用，鼻用激素按推荐剂量每日喷鼻1、2次，疗程1周左右，以药量足够控制鼻部症状为标准进行剂量调整。<12岁的儿童，在未咨询医师的情况下，不应每天使用鼻用激素连续超过2个月/年。

对于季节性AR，建议在季节到来之前提前2~4周进行预防性使用，可有效减轻甚至避免临床症状的发作。

需要注意的是，鼻用激素一般在使用后3~5 h起效，达到最大疗效可能长达2周。症状缓解过程中增加剂量不能起到更好作用。同时注意症状缓解后不能立即停药。用药具体推荐可参照药品说明书。

关于鼻用激素用药年龄

绝大多数上市的鼻用激素可用于12岁以上儿童，12岁以下儿童可用激素包括布地奈德、曲安奈德、糠酸莫米松、糠酸氟替卡松，年龄下限依次为6岁、4岁、3岁、2岁，其中布地奈德是唯一纳入世界卫生组织儿童基本药物目录的鼻用激素。丙酸倍氯米松不建议儿童使用。

这些资料来源于指南，供大家参考，具体用药请在医生指导下使用。

参考文献：

[1]中华耳鼻咽喉头颈外科杂志编辑委员会鼻科组,中华医学会耳鼻咽喉头颈外科学分会鼻科学组、小儿学组. 儿童变应性鼻炎诊断和治疗指南（2022年，修订版）[J].中华耳鼻咽喉头颈外科杂志,2022,57(04)：392-404.

[2]北京医学会过敏变态反应学分会.过敏性疾病诊治和预防专家共识（Ⅱ）[J].中华预防医学杂志,2022,56(11)：1527-1539.

[3]周鹏翔,周薇,申昆玲,等.儿童合理应用口服H1抗组胺药的临床实践指南（2022年版）[J].中国循证医学杂志,2022,22(12):1365-1374.

[4]福棠儿童医学发展研究中心药学专业委员会,福棠儿童医学发展研究中心耳鼻咽喉头颈外科专业委员会,北京医学会临床药学分会. 儿童变应性鼻炎鼻用糖皮质激素规范使用专家共识[J]. 中华实用儿科临床杂志,2023,38(11)：814-820.

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刘 鉴

个人特长

中西医结合治疗儿童过敏性疾病如儿童支气管哮喘、过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹、成人过敏性鼻炎；五官科、眼科疾病如腺样体肥大、急慢性扁桃体炎、急慢性鼻窦炎、慢性霰粒肿、慢性麦粒肿；儿内科杂病如反复呼吸道感染，儿童抽动障碍、小儿厌食及便秘、急慢性胃炎、小儿汗证、失眠、小儿遗尿、性早熟等。

学历及职称

中西医结合儿科副主任医师

中医儿科临床硕士学位

中华中医药学会会员

世界中医药学会联合会儿科专业委员会理事

中华民族医药学会儿科分会理事

中国中西医结合学会儿科分会

呼吸学组肺功能协作组委员

陕西中西医结合学会儿科分会委员

陕西儿童疾病防治专业委员会委员

陕西省国际医学交流促进会

中医儿科专业委员会常务委员

中国医疗自媒体联盟陕西分盟成员

陕西省保健学会品牌建设与健康传播

专业委员会委员

陕西省医师协会健康传播工作委员会第一届委员

西安医学会基层儿科科学会常务委员

陕西儿童生长发育专科联盟常务委员

著有：《真希望孩子不生病》

工作经历

2005.9-2006.8 广西中医药大学瑞康医院 儿科（硕士研究生）

2006.9-2008.6 陕西省人民医院 儿科（硕士研究生）

2008.7-2014.6 西安医学院第二附属医院 儿科工作

2013.3-2013.9 西安市儿童医院 PICU （进修）

2014.6-2020.9 西安市中医医院 儿科工作

2020.11-至今 儿科医生刘鉴工作室成立