【药师空间】带您了解文拉法辛、地文拉法辛及托鲁地文拉法辛三者的区别

抑郁障碍是最常见的精神障碍之一，是指各种原因引起的以显著而持久的心境低落为主要临床特征的一类心境障碍。抗抑郁药物治疗是当前各种抑郁障碍的主要治疗方法，主张首先选择安全性高、疗效好的第二代抗抑郁药物，如SSRIs、SNRIs、NaSSAs等作为一线用药。

文拉法辛于1993年底获得美国FDA批准，属于首个上市的SNRIs类抗抑郁药，因其独特的药理性质，在临床中得到广泛应用。地甲文拉法辛2008年2月29日经美国FDA批准上市，托鲁地文拉法辛2022年11月3日国内获批上市。三者均属抗抑郁药，那么它们有什么区别呢？

一、化学结构

三者有着结构相同的母核，分别连接着不同的基团，如下图：

从上到下依次为文拉法辛 、 地文拉法辛(去甲文拉法辛) 、 托鲁地文拉法辛

二、药代动力学

文拉法辛、地文拉法辛经肝脏CYP450酶系代谢，但托鲁地文拉法辛不经肝脏CYP450酶系代谢，对CYP450酶系无抑制或诱导作用，药物相互作用风险低。去甲文拉法辛（ODV）是文拉法辛和托鲁地文拉法辛的活性代谢产物。

详见下表。

三、其他

文拉法辛抑制5-HT和NE摄取的亲和力存在剂量-效应关系。具体地说，文拉法辛在最低治疗剂量（75mg/d）时本质上是SSRIs，进一步增加剂量时才会发挥NE能效应。在较高剂量时，文拉法辛体外试验已经显示出三重摄取抑制剂的作用，轻微抑制DA的再摄取；其活性代谢物去甲文拉法辛具有类似作用。基础和临床的研究显示，托鲁地文拉法辛能够有效治疗抑郁的同时显著改善SSRIs和SNRIs的缺陷，最显著的特点是增加了DA摄取抑制作用。详见下表。

作者简介

姓名：刘伟杰

职称：主管中药师，执业中药师

单位：新乡医学院第二附属医院药学部

参考文献

1. 盐酸文拉法辛缓释胶囊说明书，2023年6月7日修订，海南合瑞制药股份有限公司

2. 琥珀酸地文拉法辛缓释片说明书，2023年7月25日修订，石药集团欧意药业有限公司

3. 盐酸托鲁地文拉法辛缓释片说明书，2022年11月1日核准，山东绿叶制药有限公司

4. 李灵,曹国颖,毕开顺等.琥珀酸去甲文拉法辛的药理及临床研究[J].中国新药杂志,2009,18(16):1483-1485+1492.

5. 张方喜,张雪梅,蒋王林等.三重再摄取抑制类抗抑郁药的研究进展和盐酸安舒法辛的发现[J].中国新药杂志,2014,23(16):1918-1923.

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