春季过敏高发：细说抗过敏兄弟"西替利嗪"与"左西替利嗪"的区别

阳春三月，春回大地，万物复苏，也是各种过敏性疾病的高峰期，以往治疗过敏经常用到西替利秦，现在又多了个左西替利秦，不乏有人问：这两药有啥区别，该怎么选？为啥大夫给开的左西替利嗪吃完后在药店买不到了呢？下面，小编就带大家扒一扒，抗过敏兄弟药西替利嗪与左西替利嗪的区别。

- 结构上的区别 -

西替利嗪其实是由它的R-对映体（左西替利嗪）和S-对映体（右西替利嗪）组合而成，也称为消旋西替利嗪。这里的“左”与“右”，说的是药物分子在空间上的排列方向，两者的分子组成完全相同，但在空间中的方向不一样，就像人的左右手，呈镜像对称。

两种药物均为H1受体拮抗药，左西替利秦对外周H1受体阻断效果很强，是发挥过敏作用的主要成分，而右西替利秦抗过敏的作用较弱，但是，其与大脑中的受体有一定的亲和力，从而会导致镇静、嗜睡的副作用。所以，为了减少副作用，就把西替利嗪中的左西替利秦单独提纯出来，舍弃右西替利秦，既保留了原有药物的抗过敏作用，又减轻了嗜睡、镇静等不良反应。

- 药动学特点的区别 -

与西替利嗪相比较，左西替利嗪口服后吸收迅速且完全，血药浓度达稳态时间更短。

- 药物分类上的区别 -

在分类上，由于西替利嗪上市时间早，相关临床试验更多，研究更加深入，虽然副作用大一些，但安全性更好，所以西替利嗪为非处方药（OTC），可以自行购买使用；而左西替利嗪相对较新，还需要更长的时间验证其安全性，属于处方药（Rx），需要医生处方才能购买和使用。

- 用法用量的区别 -

左西替利嗪

成人：常规剂量口服给药，一次5mg，一日1次。

儿童：常规剂量口服给药如下：

①片剂、分散片、胶囊：

6岁以上儿童：一次5mg，一日1次。

②颗粒：

2-6岁儿童：一次2.5mg，一日1次；

6岁以上儿童：一次5mg，一日1次。

③口服液：

2-5岁儿童：一次1.25mg，一日1次；

6-11岁儿童：一次2.5mg，一日1次；

12岁及以上儿童：用法用量同成人。

西替利嗪

成人：常规剂量口服给药，一次10mg，一日1次

建议晚餐期间服用。若对不良反应敏感，可改为一次5mg，一日2次（早晚各1次）。

儿童：常规剂量口服给药

1-2岁：一次2.5mg，一日2次（早晚各1次）。

2-6岁：一次2.5mg，一日2次（早晚各1次）；或一次5mg，一日1次。

6岁以上：一次5mg，一日2次（早晚各1次）；或一次10mg，一日1次。

- 肾功能异常者用法的区别 -

左西替利嗪：

肾功能不全时推荐剂量：

轻度肾功能损害（肌酐清除率50-79ml/min）者无需调整剂量；

中度肾功能损害（肌酐清除率30-49ml/min）者，一次5mg，每2日一次；

重度肾功能损害（肌酐清除率10-29ml/min）者，一次5mg，每3日1次。

西替利嗪：肾功能不全者剂量减半

左西替利嗪与西替利嗪一样，都是抗变态反应药、第二代抗组胺药，在肝功能异常时不需要调整剂量，因此可作为肝功能异常患者的首选抗组胺药。

- 副作用的区别 -

西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用，会导致镇静、嗜睡的副作用，而左西替利嗪是西替利嗪的活性光学异构体，通过光学异构进一步减轻了嗜睡、镇静等不良反应，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。

- 两者该怎么选用呢？-

1. 如果用药时间比较久，建议选左西替利秦，对大脑的镇静、嗜睡副作用更小；

2. 如果过敏性咳嗽厉害、过敏性皮炎痒影响睡眠，建议选西替利秦，正好利用其镇静、嗜睡的副作用；

3. 如果使用左西替利嗪不佳的情况下，可以改用西替利秦仍会有较好的效果；

4. 孩子上学期间，建议选左西替利秦，以免引起上课嗜睡。

- 注意事项 -

1. 左西替利嗪副作用更轻，但仍常见嗜睡、乏力、头痛等不良反应。所以西替利嗪与左西替利嗪，都建议在睡前口服，可以减少不良反应发生率；

2. 服用西替利嗪者，在用药期间不得驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险性活动；

3. 服用左西替利嗪者，在正常剂量下一般不会影响警觉性，如果需要从事危险性活动，注意不要超量用药。

作者：荆州市中心医院药学部 主管药师 刘开飞

审稿专家：荆州市中心医院药学部 主任药师 杨远荣 / 副主任药师 熊建群