【基层用药】村医注意！多索茶碱VS氨茶碱，临床怎么选择?

来源：红杏e生

多索茶碱和氨茶碱到底有什么不同？临床又应该如何选用呢？

茶碱最初的提取来源于茶叶，后来开始化学合成。茶碱初始时用于利尿，后来由于发现其有舒张支气管作用，便用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。至今为止，茶碱依旧是全世界范围内广泛应用的呼吸系统药物。

继氨茶碱之后，多索茶碱因为不良反应小、舒张支气管作用强而广受青睐，那么多索茶碱和氨茶碱到底有什么不同？临床又应该如何选用呢？

氨茶碱是茶碱和乙二胺的复盐，多索茶碱是新一代的甲基黄嘌呤的衍生物，氨茶碱和多索茶碱都是甲基黄嘌呤的衍生物，是支气管扩张剂，都能通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，松弛呼吸道平滑肌，从而缓解哮喘症状。

1、药动学不同

氨茶碱：口服液能被迅速吸收，约2小时血药浓度达峰，成人（不吸烟并无哮喘）半衰期为8.7小时左右，吸烟成人半衰期4-5小时。

静脉注释时吸收快，起效也快，但半衰期短，血药浓度不稳定，不良反应发生率高。

氨茶碱口服碱性强，容易引起胃肠道刺激症状，且口服疗效不及静脉。

多索茶碱：健康成人一次口服0.4g，30分钟起效，血药浓度达峰时间是1.22小时，半衰期是7.63小时。广泛分布于各组织器官，肺部含量最高。

2、不良反应差异

氨茶碱最常见的不良反应是胃肠道刺激和中枢神经刺激症状，如用药过程中可出现憋喘加重、心慌、兴奋失眠、恶心呕吐、腹泻等，但这与给药途径无关。

血清茶碱浓度5～10μg/ml时不良反应少见，15μg/ml及以上时不良反应开始增加，可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻和其他胃肠不适；当氨茶碱的血药浓度超过治疗窗（8-20μg/ml），可出现心动过速、心律失常，当氨茶碱的血药浓度超过40μg/ml，可发生发热、脱水、惊厥，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。

而多索茶碱由于对腺苷受体抑制作用仅是茶碱的1/10，所以其对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的影响较小，不良反应较少，也不会影响心脏功能，比传统氨茶碱疗效高且毒性低。最常见的不良反应是胃肠道反应。

3、溶媒不同

氨茶碱：静脉注射，用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml，注射时间不得短于10分钟；静脉滴注，以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药，极量一次0.5g（一次1支），一日1g（一日2支）。

多索茶碱：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静注，时间应在20分钟以上，5～10天为一疗程或遵医嘱。也可300mg加入5%葡萄糖或生理盐水100ml中，缓慢静滴，每日1次。

4、各有优势

多索茶碱松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上，且还具有镇咳作用，所以，多索茶碱治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿比氨茶碱更有优势。

而且，多索茶碱起效迅速，药效持续时间长，适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎、对支气管痉挛患者可快速缓解症状。

而氨茶碱价格便宜易得，且有缓释制剂，大大减少了因为血药浓度波动造成的不良反应，因此在基层医院中应用还是比较广泛。

5、共同的注意事项

1、茶碱类药物的治疗窗窄，治疗浓度接近中毒浓度，且患者的个体差异大。所以接受茶碱治疗的患者需要进行血药浓度监测。

2、氨茶碱、多索茶碱和其他黄嘌呤类的毒性作用具有累加性，因此应避免与其他黄嘌呤类药物联用。

与其他药物，如别嘌呤、抗心律失常药[A2] 如美西律、西咪替丁、戒酒药双硫仑、氟甲沙明、干扰素、大环内酯类和喹诺酮类抗菌药、口服避孕药、噻苯哒唑和维洛沙秦等合用，会降低茶碱的清除率，茶碱剂量需要减量。

苯妥英钠、苯巴比妥 、利托那韦、利福平等则可能提高茶碱清除率，需要增加剂量或增加给药次数。

3、用茶碱类药物谨记四个“不宜”：用药剂量不宜过大，浓度不宜过高，低速不宜过快，时间不宜过长。

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