超8亿美元！BI新合作，开发潜在first-in-class GPCR激动剂

3月11日，（Boehringer Ingelheim，BI）与 Sosei Heptares 宣布，双方已达成一项全球合作及独家选择权授权协议，将共同开发和商业化Sosei Heptares的潜在first-in-class GPR52激动剂疗法。

根据协议，Sosei Heptares将获得2500万欧元的预付款，并有资格获得6000万欧元的期权行权付款，以及6.7亿欧元的进一步开发、监管和商业化里程碑付款，交易总金额达7.55亿欧元（约8.2美元）。

BI有权选择获取Sosei Heptares潜在first-in-class GPR52激动剂HTL0048149的研发权益。获得授权的候选药物将包括HTL0048149，以及Sosei Heptares使用其StaR®技术和基于结构的药物设计（SBDD）平台设计的多个有差异性的备选化合物。

精神分裂症是一种严重的疾病，全世界大约每100人中就有1人患有这种疾病，包含三组症状:

• “积极”症状——如精神病、妄想和幻觉；

• “消极”症状——如社交退缩和冷漠；

• 认知症状——比如注意力、计划和记忆缺陷。

GPR52是一种G蛋白偶联受体（GPCR），GPR52激动剂疗法可同时解决精神分裂症的阳性、阴性和认知症状来改善患者预后。该疗法是基于受体在大脑中驱动积极症状（纹状体）、消极和认知症状（前额皮质）的两个区域的位置，GPR52激动作用使纹状体平静，同时增强额叶皮质功能，实现进一步的精准治疗。

Sosei Group是一家知名的日本生物制药集团，致力于发现和开发跨多个治疗领域的新型疗法。2016年2月耗资4亿美元收购了Heptares Therapeutics，获得其开发GPCRs药物的核心技术和平台。

Heptares Therapeutics总裁兼Sosei Heptares英国研发主管Matt Barnes表示:“此次合作突显了GPR52治疗精神分裂症和相关神经系统疾病的巨大潜力。我们很高兴与勃林格殷格翰合作，利用其在神经疾病研究和创新方面的领先专业知识。我们将共同加速这一创新项目的开发。”

参考资料：

https://soseiheptares.com/news/931/129/Boehringer-Ingelheim-and-Sosei-Heptares-join-forces-to-develop-first-in-class-treatments-targeting-all-symptoms-of-schizophrenia.html

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