《新兴靶点：癌症治疗》报告 | 癌症治疗靶点选择趋势

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癌症是一组因基因突变和环境因素而引起的以体内细胞异常生长和扩散为特征的疾病。它已成为全世界发病和死亡的主要原因，估计仅 2020 年就有 1000 万人死亡。目前，用于癌症治疗的两种主要方法包括靶向疗法和非靶向疗法。

非靶向治疗，也称为常规化疗，涉及使用细胞毒性药物来杀死癌细胞和健康细胞。非靶向治疗虽然其靶向不太具体，但可以有效治疗某些类型的癌症。它通常也比靶向治疗便宜。

另一方面，靶向治疗使用专门靶向癌细胞而不影响健康细胞的药物,其主要优点是能够选择性地靶向癌细胞，副作用少于非靶向治疗，且杀死癌细胞的效率更高。此外，靶向治疗有时可与非靶向治疗（如化疗）联合使用，以提高其有效性。

靶向治疗一直是业内治疗特定癌症的标准疗法，最早可追溯至20世纪70 年代他莫昔芬（tamoxifen）获批用于治疗 ER 阳性乳腺癌。此后，陆续发现了多种癌症治疗新靶点，多种重磅药物随之上市。

为了识别潜在的癌症靶点，本报告采用 作为主要数据源。分析了2012年至2022年每年创建的抗肿瘤药特征文件，从中识别多年来的癌症治疗靶点选择趋势。

对于2012-2022年间特定固有靶点的趋势分析:

从AdisInsight数据库中提取的2012-2022年间的数据表明，多年来，研究中包含的所有固有靶点都有稳定数量的候选药物。

对于2012-2022年间日益受关注的特定靶点的年度分析:

根据2012-2022年新建的抗肿瘤药物特征文件，在AdisInsight数据库中，已经识别出了一些之前已经识别出来或最近一直被大力研究的特定靶点。近年来，特定靶点呈上升趋势。识别出来的一些特定靶点包括KRAS蛋白、CD19、CD47、CD3、TACSTD2蛋白、聚（ADP-核糖）聚合酶、TIGIT蛋白、CLDN-18蛋白、GPC3蛋白、MPYS蛋白和间皮素蛋白。

对于2012-2022年间特定新兴靶点的趋势分析：

在所分析的2012-2022年间的新兴靶点中，新建特征文件最多的是CD3靶点，其次分别是CD19和KRAS。在所有关于CD3的新建特征文件中，大约68%创建于过去四年。CD19也呈现出类似的趋势，76%的新建特征文件创建于过去四年。GPC-3蛋白的新建特征文件数量在所有选定靶点中最低。2022年，CD3的新建特征文件最多，其次分别是KRAS和CD19。

过去两年（2021年1月至2023年4月）的一些新兴靶点列表：

根据最新出版物和正在进行中的积极研究所识别出来的靶点不多，通过与AdisInsight数据库进行比较，鉴定其相关的新建特征文件与附加信息，例如药物类别、开发商、开发阶段、适应症、作用机制等。靶点列表以及2021年1月1日至2023年4月之间创建的这些靶点的相关特征文件如下所示：

2021年和2022年的重要靶点

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近三年获批抗肿瘤药物的靶点选择趋势：

以下是候选药物名单及其作用机制、负责研发的制药公司以及过去三年（2020-2022年）在全球范围内获批的首个适应症：

因此，我们可以从关于新兴及固有靶点的内容中看出，大多数获得首个新药上市申请（NDA）/生物制剂上市申请（BLA）批准的新药都属于固有靶点或新兴靶点。CD19、BCMA、PD-1/PD-L1等仍然是三年来获批最多的靶点，这表明制药公司仍在积极研究这些知名靶点。虽然抗体和小分子作为一种潜在的癌症治疗干预措施一直被大力研究，但过去三年的数据也表明，各种药物偶联物、纳米抗体、基因疗法和融合蛋白也可以被加以利用，通过更系统的方式靶向癌症易感受体，同时解决患者的安全问题。

在过去的三年中，聚焦个性化和靶向治疗的癌症药物靶点的获批趋势日渐显著。许多获批的药物靶点被导向各种癌症中的特定基因突变或过表达的蛋白质。精准医学的出现和基因组学的进步使识别这些特异性靶点成为可能，从而有望进一步提高治疗方法的有效性和定制化水平。随着研究不断发现新的靶点和创新的治疗方法，癌症治疗正朝着更具靶向性和个性化的方向迈进。

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总结

癌症是一种复杂的疾病，需要采取多种治疗方法。新兴的癌症靶标为开发更有效的癌症治疗方法提供了新途径。针对这些新兴靶点的药物的开发和测试对于改善患者的癌症结果至关重要。

Reference: adisinsight.springer.com

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