制药用途专利权利要求中术语的理解和创造性评判

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【弁言小序】

权利要求是专利权划界的基础和依据，对其所用术语的理解不仅关系到保护范围能否被清晰界定，还会直接影响新颖性创造性的评判结论。制药用途权利要求中所涉疾病或适应症术语的理解往往是双方争议的焦点和界定保护范围的关键。本文通过一实际案例，解析合议组如何站位本领域技术人员对制药用途权利要求中关键术语作出合理理解、并以此为基础客观评判创造性。

【理念阐述】

发明或者实用新型专利权的保护范围以其权利要求的内容为准，说明书及附图可以用于解释权利要求的内容。权利要求对于权利边界确定起着核心作用，而说明书在客观理解权利要求中应发挥重要辅助作用。一般情况下，权利要求中的用语应理解为本领域通常所具有的含义，但因字义模糊、术语歧义等因素的存在，常常出现基于字面无法直接明晰通常含义的情形，即便是常用已知术语也可能因内涵的变化而难以界定，此时则需从本领域技术人员的视角，综合说明书整体记载对相关术语进行客观、合理解读。当在全面理解说明书内容的基础上能够确认说明书对某词给出了相对明确的解释或定义，并且使用该含义能够使得权利要求的保护范围被清楚限定，则应按照说明书给出的含义予以理解，以客观还原发明人本意所要传达的信息，准确界定技术方案的范围。

在药品领域中，已知物质新制药用途发明创造性的评判一直是焦点和难点问题。一方面，已知药物的药理、药化和相关疾病的病理学方面的研究往往较为深入，倘若将现有研究成果沿着发明的技术方案逆向简单拼凑，往往容易忽视发明实际所面临的现有技术状况，导致对发明创造性的低估，从而损害专利权人的合法权益；另一方面，倘若现有技术的研究已经较为深入，本领域已经形成了利用何种药物可有效作用于该疾病特定靶点的确定性共识，基于这种共识选择出具体药物治疗相应疾病是容易的，且未在疗效等方面取得预料不到的技术效果，则通常无需进行创造性劳动，若对此类发明予以过度保护将造成对社会公众利益的损害。

“三步法”通过试图还原发明构思的完整过程来实现对创造性的评价，其中实际解决技术问题的确定和显而易见性的判断客观与否对结论有关键性影响。首先，基于本领域技术人员应具备的知识和能力，在尚未得知发明技术方案的情况下，排除主观因素影响合理认定技术事实，是这两步评价准确的重要前提；无论针对申请文件还是现有技术，对技术信息的解读标准应是客观统一的，避免对相同或相似的事实作出不合理的相反解读。其次，技术启示判断中应综合考量现有技术整体内容，以技术问题为导向理性评价现有技术教导的强弱，以期对本领域技术人员改进现有技术动机的有无和发明贡献价值的高低作出尽可能公正的判定。对新制药用途发明创造性的评判而言，如果已经存在特定类型药物可有效针对某疾病特定靶点的相应共识，从现有技术整体出发，本领域技术人员能够较容易地想到用已知药物治疗该疾病的相应症状，且发明未取得预料不到的技术效果，则该发明不具备创造性。

【案例演绎】

某专利权无效宣告案件涉及的专利要求保护（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4’-[2-[（2-羟基-2-苯乙基）氨基]乙基]乙酸酰基苯胺（下称米拉贝隆）用于治疗膀胱活动过度（Overactive Bladder，下称OAB）的制药用途。

双方关于涉案专利是否应被宣告无效的争议焦点集中于两方面：一是，权利要求中的OAB应如何理解，是否以尿急为必要症状；二是，现有技术公开的米拉贝隆治疗OAB的用途是否包含对尿急症状的治疗，进而能否给出获得涉案专利的技术启示。请求人主张现有技术已教导米拉贝隆作为β3肾上腺素受体（下称β3-AR）激动剂可用于OAB，因而涉案专利显而易见。专利权人认为，OAB在申请日前经历了定义的变化，涉案专利的OAB是基于规范化的最新定义，即为以尿急为特征，可伴随尿频、尿失禁的疾病，而现有技术证据中的OAB则是基于旧定义，仅指向尿频、尿失禁为特征的疾病，均未关注对尿急症状的治疗，因而涉案专利的制药用途和最接近现有技术所涉疾病不同，具备创造性。涉案决定在对权利要求、说明书整体内容以及现有技术证据全面分析的基础上采纳了专利权人关于该特征理解的意见，但认为涉案专利的制药用途是根据现有技术整体教导可以显而易见得出的，据此予以全部无效。

关于涉案专利中OAB的理解

该案中，OAB属于从症状上进行定义的一种疾病，为具有一系列特定下尿路症状的总称。该疾病虽是申请日前多年就已为本领域所知的疾病，但在现有技术中对其描述并不明确统一，其定义经历了从含义相对模糊到明确规范化的变化过程。OAB首次被规范定义是在证据18所示国际尿控学会标准化分委会报告中所确认，即“尿急，有或没有急迫性尿失禁，通常伴有尿频和夜尿……”。然而，涉案专利的OAB应理解为该最新规范定义，还是理解为仅包含更早期证据中所描述的尿频、尿失禁的症状，尚不能直接确定。合议组进而全面考察了说明书记载，注意到说明书对OAB给出了相对清晰的定义，即“常导致尿急的疾病”，并结合上下文分析确定了本发明利用米拉贝隆治疗OAB针对的首要症状为尿急，尿频和尿失禁只是在某些情况下伴随发生，与证据18的定义相互吻合。据此合议组接受了专利权人的主张，确定涉案专利权利要求的OAB应理解为以尿急为特征的OAB。

关于创造性的客观评判

该案中，权利要求要求保护米拉贝隆或其盐用于制备治疗OAB的药物，说明书提供了三个实施例，实施例1显示米拉贝隆对离体大鼠膀胱平滑肌有松弛作用，实施例2构建大鼠模型模拟节律性收缩，显示米拉贝隆可减少节律性收缩频率，实施例3构建了环磷酰胺诱导的OAB大鼠模型，显示米拉贝隆延长了排尿间隔。证据1公开了米拉贝隆或其盐属于高选择性β3-AR激动剂，可用于治疗糖尿病等β3-AR相关疾病，涉案专利与之区别在于具体疾病不同。证据2中明确β3-AR是OAB的治疗靶点，高选择性β3-AR激动剂具有治疗OAB的明显优势。证据3中研究了一种β3-AR激动剂CL-316243对大鼠实验性膀胱反射亢进和逼尿肌不稳定的影响，测试了对大鼠膀胱平滑肌的松弛作用，结果显示该化合物能显著增加膀胱反射亢进模型排尿间隔、膀胱容量和膀胱顺应性，降低充盈期自主收缩频率、排尿幅度和排尿压力阈值等，认为该β3-AR激动剂对急迫性尿失禁有治疗作用。此外，证据3中还描述急迫性尿失禁包括膀胱反射亢进和OAB。证据18中显示，急迫性尿失禁就是尿急性尿失禁，该病症必然包含尿急症状。

请求人首先否认涉案专利实施例能够证实对尿急的治疗效果，然后主张即使认为能够治疗尿急症状，证据3对OAB的治疗也必然包括尿急，给出了相应教导。专利权人主张实施例2可以模拟对尿急症状的治疗，现有技术证据教导的均是对尿频、尿失禁的治疗，未教导对尿急的治疗。

合议组针对双方分歧，对涉案专利内容进行了深入分析，在客观判定技术事实的基础上明确了技术问题，并进一步整体考察现有技术，明确了申请日前β3-AR是治疗OAB的有效靶点这一认知已被充分确立，进而将创造性判断的焦点转移到根据现有技术能否治疗以尿急为特征的OAB，在理性权衡现有技术证据的整体教导下作出最终判断。

首先，基于本领域技术人员视角客观认定技术事实。一方面，对于涉案专利所能证实的技术效果，尤其是双方存在分歧的实施例2，合议组结合本领域对OAB及尿急症状的相关常识，从技术上对节律性收缩能否表征尿急作了详细分析，认为在无相反证据表明所述收缩无法表征排尿欲望的前提下，可以认可节律性收缩在一定程度上能够对尿急症状进行相对客观的表征，因此认可实施例2可以说明对OAB尿急症状的疗效。另一方面，该认定标准同样适用于对现有技术的理解。通过考察证据3构建的动物模型、实验方法、检测指标等，确认其建模方式和所考察的自发性膀胱收缩指标与涉案专利的节律性收缩实质上并无不同，其实验与涉案专利实施例2所反映的效果实际上是相同的。因此合理确认证据3事实上已公开β3-AR激动剂对尿急症状的治疗。

其次，基于现有技术整体认定技术启示。如前所述，证据3中已经利用类似模型和实验考察了β3-AR激动剂对膀胱逼尿肌的松弛能力、对节律性收缩的抑制、以及对排尿间隔的延长，但合议组并未据此直接认定证据3给出了治疗尿急为特征的OAB的技术启示。而是全面梳理现有技术，整体考察后进行了如下分析：从疾病定义而言，在申请日前对OAB定义的规范并未使规范前后两种定义语境下二者彻底丧失联系，二者仍然密切相关。从证据公开事实而言，从证据3和18可知，证据3中治疗的急迫性尿失禁必然包括尿急症状，且证据3也已考察验证了包括用以表征尿急的所述节律性收缩在内的相关指标。从治疗机理而言，无论现有技术还是涉案专利，β3-AR激动剂对以尿急为特征的OAB的治疗，均通过松弛膀胱平滑肌进而增加膀胱体积来实现和验证，通常来说膀胱体积的增大使得膀胱顺应性增加从而使得尿急症状得到缓解，由此也可推断对具有尿急特征的OAB的治疗作用。据此，在证据1公开米拉贝隆是高选择性β3-AR激动剂、证据2教导高选择性β3-AR激动剂有效治疗OAB的基础上，结合证据3对此类激动剂可治疗OAB的尿急症状的教导，合议组认定本领域技术人员有动机将米拉贝隆用于治疗包括尿急症状在内的OAB。（来源：中国知识产权报 作者单位：国家知识产权局专利局复审和无效审理部 潘 珂 田 甜 陈少君）

来源：国家知识产权局

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