新型四环素类抗菌药物：依拉环素

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新药速递-新型四环素类抗菌药物：依拉环素

随着抗菌药物的广泛应用，细菌耐药问题也愈演愈烈，即使对于严重感染和多重耐药感染中大展身手的碳青霉烯类药物也面临着日趋严重的耐药问题，因此，新型抗菌药物的研发迫在眉睫。作为全球首个氟环素类抗菌药物，依拉环素具有全新的化学结构、抗菌谱广、抗菌活性强、组织浓度更高、且安全性更好，为耐药菌感染的患者提供了新利器。下面我们一起来认识新药依拉环素。

依拉环素

依拉环素的作用机制

依拉环素是一种新型全合成氟环素类抗菌药物，能特异性的与细菌核糖体30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA与A位点联结，从而抑制肽链的延长，影响细菌蛋白质的合成。

依拉环素抗菌优势

1. 抗菌谱广，可覆盖不同类型耐药细菌。

体外研究显示，依拉环素对不同类型的细菌病原体几乎通杀，可以覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌（铜绿假单胞菌除外）、厌氧菌和非典型病原体。

2. 抗菌活性强，维持较低的最小抑菌浓度。标准计量的抗菌药物即可发挥强大抗菌作用，而无需通过增加药物剂量才能达到临床治疗效果，避免药物不良反应和细菌耐药的风险增加。

3. 组织浓度高，推荐剂量可达较高成功率。从药代动力学/药效学（PK/PD）特征看，依拉环素在体内分布广泛、组织浓度高，且具有良好的组织穿透性。

4. 多种药物联合应用具有协同相加作用。联合用药可以更快速控制感染，遏制耐药发生，并适当降低毒性较高的药物剂量，减少不良反应。对于严重感染者，联合治疗病死率明显低于单药治疗 。

依拉环素的适应症

本品适用于治疗由下列敏感菌引起的复杂性腹腔感染（clAI）成人患者：大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、弗劳地枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、粪肠球菌、屎肠球菌、金黄色葡萄球菌、咽峡炎链球菌群、产气荚膜梭菌、拟杆菌属和狄氏副拟杆菌。

依拉环素的用法用量

特殊人群用药

不建议妊娠期妇女、哺乳期妇女、婴幼儿以及8岁以下儿童使用。

依拉环素的不良反应

最常见的不良反应（发生率≧3%）是输注部位反应，恶心和呕吐。

药物相互作用

1.与强效CYP3A诱导剂合用会降低依拉环素的浓度，降低本品的有效性，故与CYP3A诱导剂合用时，应增加本品剂量。

2.研究显示四环素会抑制血浆凝血酶原活性，因此接受抗凝治疗的患者可能需要下调抗凝剂剂量。

依拉环素使用注意事项

1.依拉环素已报道过危及生命的超敏反应，本品是四环素类抗菌药物的结构类似物，故对四环素类抗菌药物过敏的患者应避免使用依拉环素，如果发生过敏反应，应停止使用。

2.牙齿发育期（妊娠晚期，婴儿期和8岁以下儿童）使用本品可能导致永久性牙齿变色（黄-灰-棕色）和牙釉质发育不全。

3. 妊娠中期和妊娠晚期，婴儿期和8岁以下儿童使用可能导致可逆性骨骼生长抑制。

4.艰难梭菌相关性腹泻 ，评估是否发生腹泻。

参考文献

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来源：常州一院药学部

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