上海
*仅供医学专业人士阅读参 考
β受体阻滞剂到底该如何选择？
作者｜徐乃佳
β受体阻滞剂是治疗Graves病的重要药物，常用来改善症状、控制心率等。在临床中，β受体阻滞剂的使用并不简单，需要科学、规范地用好这个武器。笔者参考国内外指南病结合临床实战，总结了以下五个问题和答案，仅供参考。
Q1
所有甲亢患者都需要使用β受体阻滞剂吗？
当然不是。由于血液中过多的甲状腺素水平会增加肾上腺素能受体的敏感性，导致神经和循环系统兴奋性增高，出现心悸、手抖等症状。β受体阻滞剂不仅从受体部位阻断儿茶酚胺的作用，还能通过非肾上腺能受体途径阻断甲状腺素对心肌的直接作用。
2016年美国甲状腺学会（ATA）甲亢管理指南强烈推荐应该在有甲状腺毒症症状的患者中使用β受体阻滞剂，尤其是老年患者、静息心率超过90次／分或合并心血管疾病的患者。我国2019年《甲状腺功能亢进症基层诊疗指南》也做出了同样的推荐。有些症状不明显的轻微甲亢患者并不一定需要使用此类药物。
Q2
临床上应该如何选择β受体阻滞剂？
β受体阻滞剂分为非选择性β受体阻滞剂（同时阻断β1和β2受体）、选择性β1受体阻滞剂及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂三类。
普萘洛尔是耳熟能详的、经典的非选择性β受体阻滞剂，长期用于甲亢的治疗。普萘洛尔的最大优势在于，可以阻止外周的甲状腺素（T4）转换为三碘甲状腺原氨酸（T3）。但要注意的是，仅在高剂量下（比如40mg/次，每日4次），普萘洛尔才能发挥这个作用。对于需要使用β受体阻滞剂的孕妇和哺乳期女性，普萘洛尔是优选；对于合并支气管哮喘、喘息型支气管炎患者禁用普萘洛尔，如果处于支气管哮喘非急性发作期，可用选择性β1受体阻滞剂，如酒石酸美托洛尔、阿替洛尔。
甲亢合并冠心病、心力衰竭、房颤等心血管疾病在临床常见。在上述情况下，患者应该选择哪种β受体阻滞剂？不同的β受体阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别（即不具有类效应），尤其在心力衰竭患者中更显示出各种β受体阻滞剂之间的差异。
选择性β1受体阻滞剂对分布于心脏的β1受体具有高度亲和力，正如2018年欧洲甲状腺学会（ETA）在《Graves甲亢的管理》指南中指出，选择性β1受体阻滞剂具有更好的心血管保护效应和预防房颤的作用，可以成为治疗甲亢的选择之一，尤其是对于合并支气管哮喘的患者；另外，选择性β1受体阻滞剂在心血管获益方面积累了大量循证证据，对糖脂代谢影响小（影响糖脂代谢的是β2受体），也是心衰、高血压等心血管领域指南推荐的常用药物。笔者认为，使用更先进的“武器”，何乐而不为？
在甲状腺危象时，既可以选择使用大剂量普萘洛尔，快速起效以抑制T4转换为T3，帮助改善病情，还可以选择静脉选择性β1受体阻滞剂，如艾司洛尔。
Q4
β受体阻滞剂的禁忌症包括哪些？
凡是合并心原性休克、血流动力学不稳定的心衰、病态窦房结综合征、二度及以上房室传导阻滞（无心脏起搏器）、心率<50次/分、低血压（收缩压<90mmHg）、支气管哮喘急性发作期的甲亢患者禁用β受体阻滞剂。
Q4
β受体阻滞剂的用法用量是怎样的？
普萘洛尔：ATA指南推荐每次10-40mg，每日3-4次，口服；中国指南推荐每日20-80mg，每日3-4次，甲状腺危象时可用至每次20-40mg，每6小时1次；
阿替洛尔：ATA指南推荐每次25-100mg，每日1次或2次，口服；
美托洛尔普通片：ATA指南推荐每次25-50mg，每日4次，口服；
艾司洛尔：ATA指南推荐静脉泵滴注，50–100µg/kg/min。
一般情况下，β受体阻滞剂的剂量应根据患者症状、目标心率进行调整。
Q5
使用β受体阻滞剂还有哪些注意事项？
合并妊娠：应用β受体阻滞剂长期治疗与胎儿宫内生长受限、胎儿心动过缓和新生儿低血糖相关，孕妇使用时应权衡利弊，且避免长期使用。如必须使用，优选普萘洛尔，20-30mg/d，每6-8小时一次。
合并病情稳定的慢性心衰：β受体阻滞剂的负性肌力作用可能诱发和加重病情，故起始剂量须小，每隔2～4周可剂量加倍，逐渐达到目标剂量或最大可耐受剂量。
减量及停药：用药期间注意监测心率，症状、心率和甲状腺功能检查如明显改善，可尝试逐步减量直至停药，避免突然停药，以免发生反跳现象。
参考文献：
[1] 中华医学会心血管病学分会. β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识[J]. 中华心血管病杂志, 2009, 37(3):195-209.
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本文审核｜王建华
责任编辑｜孔敏航
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