速递 | 潜在抑制多种癌症耐药性突变！创新激酶抑制剂人体试验启动

▎药明康德内容团队编辑

Eilean Therapeutics今天宣布其在研药品ZE46-0134的1期临床试验启动，首次进行人体给药。根据新闻稿，ZE46-0134是一种高效、高选择性的泛FLT3抑制剂，靶向包括守门突变（gatekeeper mutation）在内的临床相关FLT3突变，同时避免靶向该蛋白的野生型。

Eilean Therapeutics专注于发现和开发靶向血液系统恶性肿瘤逃逸突变的潜在“best-in-class”和潜在“first-in-class”小分子抑制剂。该公司正在利用其专有的混合AI平台，以及其合作伙伴专有的数据、化学/生物工具和专业知识来选择高价值性的病理学分子机制，以合理设计、加速发现和优化开发创新疗法。

急性髓系白血病（AML）是最常诊断出的成人白血病。约30%的AML病例由FLT3突变驱动。大多数接受FLT3抑制剂quizartinib（用于一线治疗）或gilteritinib（用于复发性、难治性患者）治疗的患者，由于出现其他FLT3突变或逃逸机制，最终出现疾病进展。患者肿瘤内大量的FLT3克隆需要持续性的泛FLT3抑制，以避免产生耐药突变，并同时抑制癌细胞逃逸机制。

ZE46-0134是靶向FLT3内部串联重复突变（ITD）、酪氨酸激酶结构域突变（TKD）和其他临床相关的FLT3突变的高效选择性抑制剂。FLT3突变是AML中最常见的突变。FLT3-ITD-F691L突变被认为是守门突变，会导致对所有目前获批的FLT3抑制剂耐药。

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参考资料：

[1] EILEAN THERAPEUTICS DOSES FIRST PATIENT WITH ZE46-0134, A SELECTIVE FLT3wt-SPARING, PAN FLT3mut INHIBITOR. Retrieved August 21, 2023 from https://www.prnewswire.com/news-releases/eilean-therapeutics-doses-first-patient-with-ze46-0134-a-selective-flt3wt-sparing-pan-flt3mut-inhibitor-301905148.html

[2] Pipeline. Retrieved August 21, 2023 from https://www.eileanther.com/pipeline

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