在一众靶点中,c-MET是当之无愧的“老人”。早在1984年,美国著名科学家就在试验室中,发现了c-MET信号通路。克唑替尼规格在60粒一盒
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不过,在创新药领域,向来不是以年龄论资排辈。毕竟,从机制发现到最终成药,没有人知道需要多长时间。
c-MET也是如此。被发现后的很多年里,c-MET这一靶点都默默无闻。不管是c-MET大分子还是小分子,挫折不断。虽然c-MET多靶点抑制剂获得了成功,但依然有升级空间。
幸运的是,近几年来,情况得到了改观,单靶点c-MET抑制剂和EGFR/c-MET双抗纷纷上岸。
2020年5月,诺华的c-MET抑制剂卡马替尼获的FDA批准上市,成为了首款获得FDA批准的C-MET单靶点抑制剂。2022年,卡马替尼销售额净增长超过30%,达到了1.3亿美元。
2021年5月,强生研发的EGFR/c-MET的双抗Amivantamab获FDA批准上市。分析师预测,其销售额在2027年将达到4亿美元。
沉寂了多年的老靶点即将爆发,不少玩家开始切入这一赛道。从小分子抑制剂到单抗、双抗,再到ADC,诸多技术路线相互碰撞,大战一触即发。
在c-MET抑制剂的研发之路上,小分子抑制剂的步伐走的最快。
早在2011年,多靶点c-MET抑制剂克唑替尼获得FDA批准上市,为c-MET-14跳跃突变的非小细胞肺癌患者带来福音。
在克唑替尼问世之前,这类患者只能接受铂类化疗,效果差强人意,患者缓解率极低不到10%,其中半数患者持续治疗时间不到3个月。
而随着克唑替尼的问世,患者的生存率得到了大幅改善。在名为PROFILE-1001的临床试验,c-MET-14跳跃突变的客观缓解率达到了32%,中位无进展生存期达到7.3个月。
在此后,全球又有多款c-MET抑制剂问世。如今全球范围内,已经有7款c-MET小分子抑制剂被研发出来。
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