肺癌EGFR突变新药！2款EGFR抑制剂启动临床，国产首款即将诞生！

据药融云数据库，近日，有2款国产EGFR抑制剂新药启动临床试验。分别为来自海南越康生物的第3代EGFR-TKI药物、百利药业的国内首款EGFR/HER3双抗ADC药物。

一、海南越康生物：第3代EGFR-TKI药物

YK-029A是苏州浦合医药控股的子公司海南越康生物医药有限公司开发的第3代EGFR-TKI药物，最早于 2017年8月17日在国内首次递交临床申请，次年1月获批临床，2022年9月，拟纳入突破性治疗药物，用于未经系统治疗的 EGFR 20外显子插入突变（EGFR ex20ins）晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。

目前，该EGFR抑制剂新药共公示了2项临床试验。其中，I期临床于2018年5月首次启动。本次启动的随机、开放、多中心的III期临床试验，旨在评估YK-029A片对比含铂双药化疗一线治疗EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或 转移性非小细胞肺癌患者的有效性和安全性。

2022年CSCO年会上，公司公布了YK-029A项目一线治疗EGFR Exon20ins肺癌患者的临床1期研究（CTR20180350），入组队列1共15例（经治，150mg，QD）、队列2共10例（经治，200mg，QD）和队列3共28例（初治，200mg，QD），主要研究终点为ORR，次要研究终点包括PFS、DOR、DCR和安全性。结果显示ORR为68.4%，6个月DOR为65.3%，DCR为94.7%，中位PFS未达到，6个月的PFS率为68.4%，同时安全性良好，常见不良反应类型与传统的EGFR抑制剂类似。

肺癌是发病率及死亡率常年位居TOP3的大癌种。有资料显示，非小细胞肺癌占肺癌患者的90%，而对于亚洲患者而言，肺癌EGFR突变占到了40%以上。因此，各大药企前赴后继地开发EGFR抑制剂新药。

其中，针对EGFR 20外显子插入突变的NSCLC，NMPA于今年1月，首款获批了武田制药的口服小分子新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊（Mobocertinib）。迪哲医药/合全医药的舒沃替尼片于今年1月递交的两项上市申请，均陆续纳入优先审评程序，有望成为国产首款获批用于EGFR 20号外显子插入突变的口服EGFR抑制剂新药（《重磅！5款新药获批上市，艾滋病、带状疱疹、癌症患者有新药可用》）。

除此之外，上海艾力斯医药旗下伏美替尼、必贝特医药旗下BEBT-109胶囊等品种对EGFR 20外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的研究已至II期临床阶段（登记号分别为：CTR20221165、CTR20213409），进展在国内靠前。

二、百利药业：EGFR/HER3双抗ADC药物

BL-B01D1是由百利药业自主研发的靶向EGFR/HER3的双抗ADC药物，为国内首个申报临床的双抗ADC新药，可同时靶向EGFR/HER3，于去年11月首次启动临床。该药可实现针对EGFR依赖肿瘤的靶向杀伤并防止HER3引起的耐药。此外，它还能实现对肿瘤细胞的精准杀伤，减少小分子毒素对体内正常细胞的破坏。

2022年10月19日，百利药业双抗ADC药物BL-B01D1的临床试验申请获得NMPA的默示许可，用于治疗晚期或转移性上皮肿瘤。据药融云数据库，目前，该EGFR抑制剂新药共有4项I期临床试验和2项II期临床试验正在进行中，癌种主要涉及妇科、泌尿系统和消化系统。

最新公示的为评价注射用BL-B01D1在复发或转移性妇科恶性肿瘤等多种实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学及有效性的Ib/II期临床研究。

今年1月6日，百利天恒在上海证券交易所科创板正式上市。据其招股书，双特异性抗体、四特异性抗体、抗体偶联药物（ADC）等新型抗体领域为百利天恒发展方向和研发重点，拥有核心创新生物药在研品种16个，其中双特异性抗体候选药物SI-B001已陆续开展六个2期临床试验，另有8个候选药物处于1期临床研究阶段。

参考来源：

[1] 药融云数据库

[2] 相关公司官方披露

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