一种新型的治疗肾性贫血的口服药——罗沙司他

作者：暨南大学附属广州红十字会医院 黄小珊

肾性贫血是指各种肾脏疾病导致红细胞生成素（EPO，促红素）绝对或相对生成不足, 以及尿毒症毒素影响红细胞生成及其寿命而发生的贫血。贫血是慢性肾脏病患者常见的并发症，随着肾功能的减退，其发病率增加。当肾脏正常工作时，会产生一种激素，促红细胞生成素（EPO），EPO会向身体发出调控信号产生红细胞。而一旦患有慢性肾病时，肾脏就不能产生足够的EPO，导致红细胞生成减少。当下降到一定程度后，贫血就产生了。这就是慢性肾病和贫血之间的关系。

2020年11月，首部《中国肾性贫血诊疗的临床实践指南》正式发布：以罗沙司他为代表的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）首次进入指南，且推荐力度最高。罗沙司他的给药方式是口服，无痛！口服剂型的药物使患者用药更加便利。

面对“肾性贫血”，长期以来一直用“促红素”+“补铁剂”的组合拳来治疗。促红素一般为皮下注射或静脉给药，但是临床上往往都选择皮下注射，因为皮下注射的效果比静脉给药更好！打过促红素的肾友都说很疼！而且促红素的使用频次一般是一周一两次左右，对于正在进行皮下注射的肾友来说又有了每周减少一两次疼痛的机会。

2022年罗沙司他作为国谈药品列入“双通道”药品管理，更好地满足广大社会医疗保险参保患者合理的用药需求。

临床应用

本品适用于慢性肾脏病(CKD)引起的贫血, 包括透析及非透析患者。

独特机制

罗沙司他是中国国家药品监督管理局批准上市的全球第一个小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物，HIF-PHI是肾性贫血治疗领域最新研发的一种小分子口服药物，可促进生理范围内EPO生成，同时下调铁调素水平，增加机体对铁的吸收、转运和利用，减少铁剂用量。为肾性贫血患者提供了一种全新的治疗选择。

服用方法

口服给药，本品的起始治疗需在专业医疗人员监督下进行。根据体重选择起始剂量：透析患者为每次 100 mg （45-60 kg）或 120 mg （ ≥ 60 kg），非透析患者为每次 70 mg（40-＜60 kg）或 100 mg（ ≥ 60 kg），每周三次（TIW）。可空腹服用或与食物同服。对于正在接受血液透析或腹膜透析的患者，可在透析治疗前后的任何时间服用罗沙司他。如漏服药物，勿需补服，继续按原计划服用下次药物。

注意事项

血红蛋白水平检测：过高血红蛋白水平可能增加静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成的风险。在起始治疗阶段，建议每 2 周监测 1 次血红蛋白（Hb）水平，直至其达到稳定，随后每 4 周监测 1 次 Hb。应根据 Hb 水平对罗沙司他的剂量进行调整，以使 Hb 水平达到并维持在 100-120 g/L 之间，并最大限度地降低对输血的需求。建议根据患者当前的 Hb 水平及过去 4 周内 Hb 的变化，每 4 周进行一次剂量调整。

血压检测：高血压控制不佳患者慎用本品。

严重肝损害的患者，在剂量调整期间应对患者严密监测。

药物相互作用

同用碳酸司维拉姆、口服铁、含镁/铝抗酸剂或其他含多价阳离子药物和矿物质补充剂应至少间隔1小时服用罗沙司他，因这些药品影响司维拉姆吸收。

与他汀类药物合用，可增加他汀类吸收，为了避免他汀类药物过量和他汀类药物对骨骼肌的可能影响（如肌痛、肌病及罕见的横纹肌溶解症），合用时应考虑减少他汀类药物剂量并监测他汀类药物的不良反应。

应谨慎开始或结束与丙磺舒、吉非罗齐、环孢素、氯吡咯雷、利福平等合并用药，必要时调整罗沙司他用药剂量。

特殊人群用药

① 妊娠期和哺乳期女性禁用

② 65岁以上患者无需根据年龄调整剂量

③ 18岁以下患者中使用罗沙司他的安全性和有效性尚未确立。

审稿专家：暨南大学附属广州红十字会医院 主任药师 张述耀

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