RAS是一种GTP酶,可以激活EGFR信号通路中的许多蛋白,也是人类癌症中最常突变的癌基因。Ras突变后,与GTP紧密结合,下游信号处于“活动”状态,诱导细胞增殖。由于RAS蛋白表面十分光滑,结合位点少,与GTP亲和力高,Ras被认为是个“不可成药”靶标。
近年来,已经有报道的可以抑制KRAS G12C和KRAS G12D突变体的化合物,可以有效的抑制KRAS 与交换因子SOS1或与效应蛋白CRAF的相互作用。
爱思益普致力于为RAS药物发现提供全面的服务,包括蛋白-蛋白相互作用,细胞增殖、细胞内磷酸化水平检测等。
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