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白藜芦醇是什么?有什么作用?—每天学一个抗衰成分

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1、白藜芦醇的由来:

白藜芦醇(resveratrol,RSV)早在1924年就被发现,1939 年由日本科学家 Takaoka 从白藜芦中分离出来就一直受到学者们的关注。

1974 年在葡萄属植物中找到了该物质,并首先定性为是一种能自身产生抗逆性的物质。它广泛存在于多种植物中,具有抗肿瘤、抗病毒等重要生物活性。白藜芦醇现已被美国、日本、加拿大等国列为保健品。在我国,白藜芦醇植物提取物被制成了具有调血脂、抗癌作用的胶囊。

根据现有资料统计,白藜芦醇来源于 34 科,69 属,100种植物,提取部位涉及植物的根、茎、叶、花、果实和种子。其中以毛茛科芍药属紫斑牡丹种子中白藜芦醇的量最高,达到 870.0μg/g,其次是虎杖根中白藜芦醇的量为 420.9 μg/g。

2、白藜芦醇是什么?

白藜芦醇(RSV)化学名称为(E) -3,5,4-三羟基二苯乙烯,又称芪三酚,相对分子质量为228,难溶于水,易溶于有机溶剂(乙醇、丙酮和二甲基亚砜) 。

在自然界中白藜芦醇广泛存在于葡萄、花生、虎杖等 70 多种植物,常以游离态或糖苷形式存在于植物体内,又称虎杖苷和白藜芦醇苷,提纯后呈白色或黄色针状结晶。白藜芦醇具有顺式和反式 2 种同分异构体,并且有研究发现反式白藜芦醇其生物活性和稳定性较顺式白藜芦醇稳定。 目前白藜芦醇主要通过植物提取、化学合成以及生物系统表达三种方法进行分离、提纯。

3、白藜芦醇有什么用?

①抗肿瘤作用;

在白藜芦醇的多种药理作用中最引人注目的是抗肿瘤作用,其抗肿瘤作用表现为对肿瘤的起始、促进和发展3个阶段均有抑制作用。白藜芦醇可通过多种机制对人肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病等多种肿瘤细胞产生不同程度的拮抗作用。

Andrea 等研究发现白藜芦醇可以引发或者阻碍肿瘤细胞的细胞死亡信号的发生,从而达到预防癌症的目的。Wieder 等比较研究了白藜芦醇与piceatannol 抗癌和抗白血病的作用。结果表明,两者均可导致 BJAB Burkitt-like 淋巴瘤细胞凋亡,白藜芦醇半数有效剂量(ED50)为 25 μmol/L。

②抗菌作用;

自然界中的细菌具有天然耐药性,并且由于人们对青霉素类、头孢类等抗生素的长期使用,使得耐甲氧西林葡萄球菌(methicillin-resistant staphylococcus aureus,MRSA) 广泛出现,并成为临床治疗中首要的难题。

闫小娟等选择黄连、苦参、连翘和大黄等常用抗菌中药的水提物对 MRSA 的 MIC 进行了测定,结果发现知母、生地和苦参对 MRSA 的 MIC 值均≥100 g·L-1,而黄连、大黄和连翘对 MRSA 的 MIC 值均≤50 g·L-1。与传统中药相比,白藜芦醇对 MRSA 抑菌作用明显。

③抗炎;

白藜芦醇能够作用于细胞因子、调节 NO 水平等发挥抗炎功能。

FURUYA 等研究表明,20mg·kg-1的白藜芦醇可以抑制脂多糖暴露的腹膜巨噬细胞肿瘤坏死因子 - α( TNF - α) 和白细胞介素 - 1β( IL -1β) 水平的升高( P < 0. 05) ,空白对照 TNF - α 和IL - 1β 的水平分别为 53. 9 和 403. 0 pg·mL - 1,使用白藜芦醇后分别降为 16. 7 和 88. 4 pg·mL - 1。可以消除腹膜巨噬细胞促炎细胞因子介导的环氧合酶 - 2的升高( P < 0. 05) ,相对表达水平由 5 降低到 0. 1。

④神经保护;

  1. 脑缺血再灌注损伤保护:有研究证实 RES 可通过增强自噬预防脑缺血再灌注损伤,联合应用他汀类物质在增强抗炎和自噬激活方面具有协同的神经保护作用。

  2. 改善中枢神经退行性病变:Li 研究 PD黑质纹状体通路损伤机制中发现 RES 可能通过激活( c-JNK) 信号传导机制降低炎症因子白细胞介素( IL) -1β,肿瘤坏死因子( TNF) -α 和 IL-6 水平,上调磷酸化 c-Jun 氨基末端激酶( p-JNK) 和 β 淋巴细胞瘤( Bcl) -2 的蛋白表达,下调 Bax 的表达,减弱黑质纹状体通路损伤诱导的神经细胞凋亡和改善炎症反应。

  3. 脊髓损伤(SCI) 保护:SCI呈现出高发病率及高致残率特点,目前认为自由基反应为主要机制之一。Meng 等和 Zhou 等研究表明 RES 通过增强对 SCI 腺苷酸活化蛋白激酶( AMPK) /( mTOR) 途径的激活,有效提高 SOD 活性,并可降低 iNOS 表达及 p38 丝裂原活化蛋白激酶磷酸化( MAPK) 磷酸化水平,减少了自由基的生成,抑制神经炎症及氧化应激,促进运动功能改善,对损伤后脊髓起神经元保护及恢复作用。

⑤保护血管作用;

血管是高血压的重点袭击对象,主要表现为动脉粥样硬化,是危害人类健康的常见病。白藜芦醇通过激活 SIRT1 增加 eNOS 表达,提高 NO 的合成和释放,促进血管舒张并且还能阻止 eNOS 失偶联现象的发生,避免产生超氧自由基进而损伤血管的功能。

⑥保肝作用;

吴严冰等研究发现,白藜芦醇可有效地抑制力竭运动肝损伤后小鼠血清转氨酶升高,同时白藜芦醇的存在可以有效地减轻肝脏的炎症反应,进而有效地防止肝脏进一步损伤。

4、安全性;

白藜芦醇具有广阔的应用前景,不仅对癌细胞具有杀伤力,而且对心脑血管疾病具有治疗作用。白藜芦醇来源广泛,毒性小。

本文由“抗衰颜究所”整理出品。

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