他克莫司VS克立硼罗，特应性皮炎如何选？

作者：广东省第二人民医院 潘恒

近日，有名患者到窗口取药，对他的药品产生了疑问，对话如下：

患者：咦？药师，我记得上次医生给我开具的软膏不是这种克立硼罗软膏哎！是不是医生搞错了？这个软膏是干什么用的呀？

您好，查看您处方上的诊断为“特应性皮炎”，而克立硼罗软膏是用于这种皮炎的，再翻查您过往的处方记录，医生给您用的是他克莫司软膏，也是用于特应性皮炎的。

由于特应性皮炎是一种慢性、复发性、炎症性皮肤病，药品长期使用不良反应也会增加，所以可能是医生更换且选用了安全性更高的克立硼罗软膏，所以不用担心。如果您还有疑问，建议去咨询医生。

药师：在临床应用过程中他克莫司软膏与克立硼罗软膏治疗特应性皮炎的有效性、安全性成为临床工作中的热点话题，那么两者之间有何区别呢？

药物特点

药物

他克莫司软膏

克立硼罗软膏

药理作用

① 抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性；

② 抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格罕细胞表面 FCεRI 的表达

抑制磷酸二酯酶 4(PDE-4)。导致细胞内环腺苷酸(cAMP)水平升高

作用机制

治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚

治疗特应性皮炎具体作用机制尚不明确

包装规格含义

① 0.1%（10g：10mg）（成人型）

② 0.03%（10g：3mg）（成人儿童型）

2%（30g：600mg）

适应症

适用于因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者，作为短期或间歇性长期治疗。

适用于 2 岁及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部外用治疗。

特殊人群

① 妊娠分级C级，哺乳期用药分级L3。妊娠及哺乳期妇女慎用。

② 不应用于免疫受损人群

目前没有关于孕妇、哺乳期妇女临床使用的相关数据，故安全性不确定。

儿童：2 岁及以上儿童仅可使用 0.03%规格，2 岁以下儿童的用药安全性尚未明确

儿童：2016年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗2岁及以上的轻中度AD患者。

安全性、有效性

他克莫司软膏

长期使用不会引起皮肤屏障破坏、皮肤萎缩等不良反应，所以推荐用于面颈部、褶皱部位以及乳房、肛门外生殖器部位。采用外用他克莫司治疗特应性皮炎的效果明显优于皮质类固醇激素软膏，肝肾功能异常、血常规异常及不良反应的发生率低，治疗安全性高。

克立硼罗软膏

在婴幼儿 AD 中具有良好的耐受性及疗效，美国食品药品监督管理局（FDA）于2020年3月将使用范围扩大至3个月及以上婴儿。克立硼罗软膏于2020 年 7 月 30 日获批在中国境内上市，但我国目前仅批准用于 2 岁及以上的轻中度 AD。一项Ⅲ期长期开放研究证实了克立硼罗软膏应用长达48周的安全性，且不同年龄组间的克立硼罗暴露程度和药物不良反应的发生率差异无统计学意义。

使用注意事项

他克莫司软膏

① 治疗期间不要用紫外线治疗、日光灯或晒床；

② 治疗期间要限制阳光暴露，即使皮肤上没有药物！如果病人用药后需要到户外去，可穿件宽松的衣服盖住治疗区，避免接触到阳光。医生应建议病人用适当的保护免受阳光暴露。

③ 不要用绷带、衣服或缚裹包住治疗区的皮肤。病人可以穿正常的衣物。

④ 保湿剂可与其一起使用。但要首先咨询医生所用产品是否适合于他们。因为湿疹病人的皮肤可能非常干燥，保持良好的皮肤护理是很重要的。如果要用保湿剂，请在用他克莫司软膏后再用。

⑤ 只将软膏用于湿疹受累的皮肤区域。短期应用，必要时可间断性重复使用。

克立硼罗软膏

曾有患者在接受舒坦明治疗后出现过敏反应，包括接触性荨麻疹。当给药部位或远处出现严重瘙痒、肿胀和红斑时，应怀疑过敏。如果出现过敏反应的体征和症状，应马上停药并进行适当的治疗。

使用方法

他克莫司软膏（有两种规格）

1、成人：0.03% 和 0.1%

在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。

2、儿童：0.03%

在患处皮肤涂上一薄层本品，轻轻擦匀，并完全覆盖，一天两次。

3、本品应采用能控制特应性皮炎症状和体征的最小量，当特应性皮炎的症状和体征消失时应停止使用。本品不应采用封包敷料外用。

克立硼罗软膏

将一薄层涂于患处，每日两次。仅外用，不宜口服、眼内使用或阴道内给药。

不良反应

他克莫司软膏

主要为用药初期发生的局部瘙痒、刺痛或灼烧感，通常发生于用药后5 分钟，可持续1小时，但强度和持续时间可随症状改善而减弱或消失。当然还包括其他药物不良反应。

克立硼罗软膏

常见不良反应：皮肤涂抹部位疼痛（4%）

严重不良反应：免疫系统超敏反应

综上所述，他克莫司临床应用早，不良反应和注意事项较多，在患者用药依从性方面可能存在缺陷，但长期使用不会引起皮肤屏障破坏、皮肤萎缩等不良反应，与传统糖皮质激素相比，其安全性更高，不失为重度AD的选择药物之一；

克立硼罗虽然临床使用晚，但其不良反应少且使用安全范围更广（特别是轻中度AD婴幼儿），相比他克莫司，有更好安全性和选择性。

当然药物的选择需要根据实际病情与各方面考虑，必须在医生的指导下使用，切勿自行购买使用！

健康生活，远离疾病

AD的治疗应该是多方面的综合治疗，除了药物治疗外，其日常生活习惯、个人卫生、饮食起居等也对治疗息息相关。

1、应尽量穿宽松衣物，可减少衣物和汗液对皮肤的刺激；

2、应留意自身食物过敏史，避免食用，同时提倡健康作息习惯，尽量减少饮酒、吸烟、辛辣食物等不良饮食行为。

3、远离灰尘、尘螨、动物皮屑、花粉等过敏原容易发生的地方。

4、因湿疹病人的皮肤可能非常干燥，保持良好的皮肤护理是很重要的，有助于阻止皮肤水分丢失，恢复皮肤屏障功能，减少外源性刺激，从而减少皮肤对瘙痒的敏感性，有助于缓解临床症状。

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