美托洛尔和比索洛尔都属于?受体阻滞剂类药物,这类药物通过抑制交感神经系统的活性,抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心输出量而发挥降压作用,主要适用于以心率快,交感活性高为主要表现的中青年高血压和合并快速心律失常、冠心病、慢性心衰的高血压患者。美托洛尔和比索洛尔是β受体阻滞剂类药物中最常用的品种,由于化学结构、受体选择性和药物代谢的不同,两者在临床应用中的区别在于
降压幅度,
在降压幅度上,美托洛尔要强于比索洛尔,这是因为,从药物分子结构来说,美托洛尔的脂溶性要强于比索洛尔,脂溶性强,就容易穿透细胞膜到达细胞内发挥作用,尤其是对于中枢系统来说,由于大脑组织和血液循环之间存在血脑屏障,大部分的药物是不能穿透血脑屏障进入脑组织的,这也是人体自身的一种自我保护性结构,而美托洛尔由于脂溶性强,相比于比索洛尔,就有更多的药物成分穿透血脑屏障进入脑组织,抑制大脑中的交感神经的活性,进而更大程度的发挥降压作用,因此,单就降压强度,美托洛尔完胜比索洛尔
不良反应
β受体阻滞剂类药物的不良反应比较多,几乎涉及各个系统,可升高血糖,血脂,收缩外周血管造成肢端发冷,收缩支气管平滑肌诱发哮喘发作等,这类药物的不良反应主要源于药物对β受体的选择性,β受体主要分为两种,即β1受体和β2受体,其中β1受体主要分布在心脏,β2受体主要分布在血管、支气管、肝脏、胰腺和脂肪组织,β受体阻滞剂抑制心肌收缩力、减慢心率等降压作用是抑制β1受体而实现的,而诱发哮喘,加重外周血管病,升高血糖,血脂等不良反应主要是由抑制β2受体所致,相比于美托洛尔,比索洛尔抑制心脏β1受体的专属性更强,其诱发哮喘、收缩外周血管导致的肢端发冷,升高血糖、血脂等副作用更小,而美托洛尔对β1受体的选择性逊色于比索洛尔,脂溶性强容易进入脑组织虽然增加降压幅度,但同样会因导致头晕,噩梦,失眠等中枢神经系统不良反应。
服用便捷性
比索洛尔半衰期较长,一天服用一次即可,而美托洛尔属于短效制剂,通常需要服用2-3次,但是,美托洛尔的缓释片很好的克服了短效的缺点,缓释片包括琥珀酸美托洛尔缓释片,酒石酸美托洛尔缓释片等。都是一天服用一次的品种。其中比索洛尔和琥珀酸美托洛尔缓释片都可以掰开服用,更加适合需要服用小剂量的患者。
总之,美托洛尔和比索洛尔在化学结构和受体选择性方面的差异造就了其临床应用方面的不同,服用后头晕,头疼,噩梦等中枢不良反应、外周血管病的患者,可以选择比索洛尔,在降压作用强度、和预防中枢交感神经兴奋引发的猝死方面,美托洛尔要强于比索洛尔,至于实际的临床治疗中选择哪一个品种,还要根据患者的血压情况、伴发的基础病、对药物的耐受程度等综合评价,由有经验的心血管医生来决定。#非常病例##健康科普排位赛#
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