核酸适配体是一类能特异识别细胞膜表面受体蛋白的寡核苷酸,相较于蛋白抗体,核酸适配体具有分子量小,免疫原性小,对肿瘤组织渗透性强,易于修饰改造,制备工艺简单等优点。
提供靶向结合CD133蛋白的核酸适配体药物偶联物及其用途：核酸适配体序列如SEQ ID NO.1,核酸适配体药物偶联物具有优越的血清稳定性，在生物体内循环时间长,对其稳定性考察方面发现,该适配体有良好的抗酶解能力,并且在核酸适配体5’端修饰小分子药物,提高了核酸适配体药物偶联物的稳定性。
采用细胞筛选的方法从ssDNA文库中筛选出靶向结合CD133蛋白的适配体,挑选出适配体AP1M.其特征在于,核酸适配体药物偶联物还包括用于连接药物分子基团和核酸适配体片段的连接基团优选的，所述药物分子基团和核酸适配体片段之间通过SMCC、SPDP或SPP连接。其中：药物小分子选取美登素药物分子。
HER2的三聚型DNA适配体进行HER2的治疗研究。数据表明该适配体除了对细胞表面HER2受体有高特异性和选择性,还能促进HER2内吞进入细胞,在溶酶体中HER2受体被降解,避免了HER2与其他受体二聚的可能,细胞实验证明该DNA适配体与受体结合后使得膜上HER2表达量减少。适配体的这种作用方式可避免HER2抗体存在的耐药问题。
最后利用物理镶嵌的方式将经典化疗药物阿霉素(DOX)和AP1M连接,获得能靶向结合ATC的核酸适配体细胞毒偶联物(AP1MDox)并探究其细胞毒性作用,为研究新型靶向药物提供了较好的靶标,也为ATC提供了新的方法和思路.
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