黑老虎的药理活性

黑老虎的药理活性

1 抗肿瘤活性

研 究 发现 ， 从 黑 老虎 中 分 离 得到 的 三 萜 类化 合 物 kadlongilactone A 和kadlongilactone B 都对肿瘤细胞 K562、Bel-7402、A549 的活性表现出明显的抑制作用，其 IC 50 分别是 0.1μm、0.1μm 和 1.0 μm 。王楠 等人在研究黑老虎根中的活性成分时，分离得到 4 个三化合物：seco-coccinic acid A、seco-coccinic acid B、seco-coccinic C、seco-coccinic E，通过对人白血病 HL-60 细胞的细胞毒性研究发现，它们都表现出有效地抑制人白血病 HL-60 细胞的恶性增殖作用，其 GI 50 分布在6.8-42.1 μmol/L 之间。李贺然 从黑老虎中分得 kadsuracoccinic acid A、2-methylformate-25-carboxy-kadsuracoccinic acid A 和 2, 25-di-methyl formate-kadsuracoccinicacid A，通过对肺癌细胞 A549 的活性研究发现，它们均表现出对 A549 的显著性抑制作用，相应的 IC 50 分别为 1.2、1.45 和 4.7 μmol/L。

萜

都

2. 抗炎

李贺然 等人在黑老虎中发现了化合物 angeloylbinankadsurin A，在对 RAW246.7细胞的活性研究中发现，angeloylbinankadsurin A 能有效地抑制 RAW246.7 细胞 NO的产生，据此推测 angeloylbinankadsurin A 可能会有一定的抗炎作用。并且该课题组 之后又从黑老虎的根中分离得到了1个4-芳基四氢萘型木脂素类化合物kadsuralignanC 和 1 愈创木烷型倍半萜类化合物 allospathulenol，在观测它们对 RAW246.7 细胞NO 产生的抑制作用试验中发现，它们在浓度为 10 μg/mL 时表现有较强的 NO 产生抑制作用，抑制率高于 75%，IC 50 分别为 21.2、20.4 μmol/L。Fang 等人在研究黑老虎根中成分时，分离得到 1 个新化合物 kadsurindutin E，在对 BV-2 细胞的活性研究中发现，kadsurindutin E能有效地抑制BV-2细胞NO的产生，据此推测kadsurindutinE 可能会有一定的抗炎作用。

个

活性

3 抗 抗 HIV 活性

科学研究显示，从黑老虎的种子中分离得到的木脂素类化合物 kadsulignan M，表现有一定的抗 HIV 活性，Liu 等人在研究中以 CEM-IW 细胞为研究对象，发现kadsulignan M 对 HIV 有显著的抗性，其 IC 50 为 1.19×10 -4 mol/L，EC 50 为 6.03×10 -6mol/L 。Liang 等人在研究黑老虎中三萜类化学成分时发现，化合物 kadcoccitonesA 和 C 具有明显的抗 HIV-1 活性，其 EC 50 分别为 47.91 和 32.66 μg/mL。

4 抗氧化活性

Sun 等人从黑老虎的果实中分离得到总多酚和花色苷两大类化合物，并且采用DPPH 法对这两大类化合物的抗氧化活性进行了进一步的分析研究，研究发现，果皮和果肉中该两大类化合物含量不等，且在不同部位，化合物也表现出不同的抗氧化活性，其具体的抗氧化活性如下：果皮总多酚提取物＞花色苷提取物＞果肉总多酚提取物。

5 保肝作用

艾菁 在调研黑老虎化学成分和药理活性时发现，黑老虎因其具有降低转氨酶的作用而用于慢性肝炎的治疗。近年来的药理活性研究表明，黑老虎对 CCl 4 或扑热息痛诱导的动物肝损伤表现有良好的保护作用，而且认为冷饭团因作为肝细胞色素P450 诱导剂以增强机体解毒能力而表现出其保肝作用 。五味子丙素 广泛存在于南五味子属植物药材中，能够提高滑面内质网中肝细胞色素 P450 的含量和增强NADPH-细胞色素 P450 还原酶、氨基吡啉托架及苯并芘羟化酶的活性，以致提高肝微粒体蛋白的含量，而不影响粗面内质网。而且，五味子丙素 [35] 对 CCl 4 染毒小鼠促进肝线粒体谷胱甘肽抗氧化状态有着决定性作用，这也许就是黑老虎保肝作用的一种作用机理。

集美

屈克义 等人在研究黑老虎对 CCl 4 和高脂低蛋白等复合因素所致大鼠肝纤维化的保护作用中发现，黑老虎能有效地降低大鼠血清中谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）的活性，同时还能升高大鼠血清中白蛋白（Alb）的含量和降低肝组织 Hyp的含量，具有减轻肝细胞损伤、肝脏脂肪变性和胶原纤维增生等作用。朱树凡 通过研究冷饭团对 CCl4 诱导的大鼠慢性肝损伤的保护作用发现，冷饭团对肝损伤有很好的保护作用，它能有效地减弱肝损伤大鼠血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的活性，减少肝组织 MDA 的含量及增加血清中 SOD 的含量。越南学者 Ninh 等从黑老虎中分离 得到 3 个木脂素类化合物 acetylepigomisin R、isovaleroylbinankadsurin A 和binankadsurin A，药理活性研究表明，这三个化合物对叔丁基过氧化氢所诱发的小鼠肝细胞中毒表现出较好的保护作用，ED 50 分别为 135.7、26.1 和 79.3 μmol/L。

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