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同为糖皮质激素,泼尼松跟地塞米松有何不同?

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糖皮质激素有什么区别?

糖皮质激素(GC)是机体内极为重要的一类调节分子,其对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用,是机体应激反应最重要的调节激素,也是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。在紧急或危重情况下,糖皮质激素往往为首选。

糖皮质激素类药物按照其生物效应期分为短效、中效、长效,三者特点分别如下:

短效激素

包括可的松、氢化可的松,为天然激素,抗炎作用较弱,作用时间较短。因此,不适于治疗慢性自身免疫性疾病,主要用于肾上腺皮质功能不全的替代治疗。

中效激素

包括泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安奈德,抗炎效果及半衰期居中,与长效激素相比,不良反应相对较小。因此,临床上常用于风湿病、自身免疫性疾病、免疫移植治疗等治疗。

长效激素

包括地塞米松、倍他米松等,抗炎效力强,作用时间长,但不适宜长疗程用药,一般作为临时性用药,如抗过敏、打封闭等。

以上糖皮质激素中,临床常用的有泼尼松和地塞米松。现在让我们来看看他们的区别吧!

表1 泼尼松和地塞米松的区别对照表

泼尼松

地塞米松

用法用量

口服一般一次 5~10 mg(1~2 片),一日 10~60 mg(2~12 片)。

对于系统性红斑狼疮、肾病综合征、溃疡性结肠炎、自身免疫性溶血性贫血等自身免疫性疾病,可给每日 40~60 mg(8~12 片),病情稳定后逐渐减量;

对药物性皮炎、荨麻疹、支气管哮喘等过敏性疾病,可每日给予泼尼松 20~40 mg(4~8 片),症状减轻后减少用量,每隔 1~2 日减少 5 mg(1 片);

防止器官移植排异反应,一般在术前 1~2 天开始每日口服 100 mg(20 片),术后1周改为每日 60 mg(12 片),以后逐渐减量;

治疗急性白血病、恶性肿瘤,每日口服 60~80 mg(12~16片),症状缓解后减量

口服,成人开始剂量为一次 0.75~3.00 mg(1~4 片),一日 2~4 次。维持量约一日 0.75 mg(1 片),视病情而定。

适应症

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病:

适用于结缔组织病、系统性红斑狼疮、重症多肌炎、严重的支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病、急性白血病、恶性淋巴瘤

主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病:如结缔组织病、严重的支气管哮喘、皮炎等过敏性疾病、溃疡性结肠炎、急性白血病、恶性淋巴瘤等。此外,本药还用于某些肾上腺皮质疾病的诊断,如地塞米松抑制试验

不良反应

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和库欣综合征,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应

本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和库欣综合征,对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应

药动学

本品须在肝内将 11 位酮基还原为 11 位羟基后显药理活性,生理半衰期为 60 min。

体内分布以肝中含量最高,依次为血浆、脑脊液、胸水、腹水、肾,在血中本品大部分与血浆蛋白结合,游离的和结合型代谢物自尿中捧出,部分以原形排出,小部分可经乳汁排出

本品极易自消化道吸收,其血浆半衰期为 190 min,组织半衰期为 3天。血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低

药师小结

地塞米松片与泼尼松片虽都属于肾上腺皮质激素类药,有何区别?

地塞米松片作用时间长、容易引起水肿、向心性肥胖,作用效力是泼尼松片的6倍。并且地塞米松片和泼尼松片比较而言,地塞米松片不良反应大。因为地塞米松片半衰期长;在药效方面,地塞米松片0.75mg/片等效于泼尼松片5mg/片,2个药的作用相同。

长期用药该选哪个?

地塞米松片为长效制剂(抗免疫、糖代谢作用强、水盐代谢作用为0),故引起水肿、高血压等不良反应较少见,地塞米松片与血浆蛋白结合力小,易透入组织。因此,作用发生较快,作用维持时间较久,多急性患者较为适宜,适应症同泼尼松,不易长期服用。

而泼尼松片为中效类人工合成的糖皮质激素类药物(作用维持12~36h),泼尼松片不是天然激素,水盐代谢较弱,按等效剂量计算价格最便宜,故长期应用首选泼尼松片。

肾病综合症该选哪个?

肾病综合症由于服药时间较长不适宜用地塞米松片,主要原因是地塞米松片半衰期长、不良反应大,对肾病综合征患者长期大剂量用药容易引起胃肠道溃疡、股骨头无菌性坏死等严重不良反应。因此,治疗肾病综合征用泼尼松片更好。

参考文献:

[1]醋酸泼尼松片说明书.

[2]地塞米松片说明书.

[3]赵陶,黄慈波.糖皮质激素的合理使用[J].临床药物 治疗杂志.2010,8(1):23.

本文首发:药圈网 本文作者:吴小樱 责任编辑:小当当 孙颖

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