2021年10月19日，国家药监局官网公示，微芯生物原创1类新药，2型糖尿病治疗药物西格列他钠（商品名：双洛平）获批上市。
针对2型糖尿病（T2DM）患者治疗需求，微芯生物自主设计、合成、筛选和开发了新一代胰岛素增敏剂类候选药物、国家1类新药——西格列他钠（Chiglitazar Sodium；商品名：双洛平®/Bilessglu®），它属于化学结构完全不同于噻唑烷二酮类（Thiazolidinedione, TZD）的构型限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂（Configuration-restricted PPAR pan agonist），可适度平衡激活PPARα、γ和δ三个受体亚型，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。
因此在2型糖尿病治疗中，不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱，进而有益于心血管并发症的预防和控制，成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在药物治疗手段。
西格列他钠是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。已完成的临床前研究和临床I、II、III期试验结果显示，西格列他钠表现出与现有TZD类药物不同的体外活性和体内疗效特点，同时显现出良好的综合治疗效果及临床安全性特征。
图 西格列他钠的潜在作用机理
2019年9月，西格列他钠申报NDA并获受理，目前正在进行生产现场核查。
2020年10月，西格列他钠获批开展联合二甲双胍治疗2型糖尿病的三期临床试验，目前该临床试验正在顺利推进中。
2021年3月，西格列他钠针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的II期临床试验已完成了与药审中心的预沟通，IND申请已获受理。
2021年7月，西格列他钠联合二甲双胍的Ⅲ期临床试验完成首例病人入组。
西格列他钠药物作用机制-来源微芯生物官网
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