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他汀的应用，一文理清！
作为心血管疾病的基石药物之一，他汀的应用非常广泛，他汀与哪些药物/食物存在相互作用？这篇文章为你说清。
阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀
把这三种他汀放在一起说，是因为它们在人体内都需要通过名为肝细胞色素P450酶（CYP）3A4的途径代谢，CYP3A4占肝脏CYP总量的30%，含量最高 [1] ，此时应用其他药物，可能发生以下三种情况。
服用其他会抑制CYP3A4功能的药物（CYP3A4抑制剂），可能升高他汀的血药浓度，进而升高肝脏损伤、肌病等风险。常见的强效CYP3A4抑制剂包括克拉霉素，伊曲康唑，人类免疫缺陷病毒（HIV）或丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂（药名中多含有那韦、匹韦、普韦、司韦等）。
服用促进CYP3A4功能的药物（CYP3A4诱导剂），可能降低他汀的血药浓度，达不到降脂达标、稳定斑块的目的。常见的CYP3A4诱导剂如利福平。
他汀本身影响其他经由CYP3A4代谢的药物，使之浓度发生变化。
因此在应用以上三种他汀时，需要谨慎应用以下常用药物 [2-4] 。
表1 阿托伐他汀、辛伐他汀和洛伐他汀药物相互作用
除了以上药物外，常用心血管药物氨氯地平、地尔硫卓、维拉帕米、胺碘酮、银杏叶制剂等也是CYP3A4抑制剂，但此种合用情况在临床很常见，对他汀浓度的影响也较小，建议监测患者的肝肾功能和肌酸激酶等安全性指标即可 [5] 。
西柚、葡萄柚中富含柚苷和呋喃香豆素类物质，可能抑制以上几种他汀的代谢清除，从而升高血药浓度，升高发生严重副作用的风险。用药期间，应该注意不要大量进食西柚、葡萄柚或柚汁。
橙子、蜜柑等柑橘类水果中也含有一定水平的柚苷和呋喃香豆素类物质，虽然含量较低，但高风险人群（如高龄、肝肾功能减退、体型瘦弱、服药种类较多的患者），也需要控制食用量。
氟伐他汀
CYP2C9同工酶在氟伐他汀的代谢过程中起主要作用（约75%），而CYP2C8和CYP3A4起到的作用较小，伊曲康唑、红霉素等CYP3A4强效抑制剂对氟伐他汀生物利用度影响很小。鉴于一些用药经验，在合用以下药物时应该谨慎 [6] 。
表2 氟伐他汀药物相互作用
匹伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀
匹伐他汀仅有极少通过CYP2C9代谢，说明书描述为几乎不被CYP代谢。瑞舒伐他汀不是CYP的抑制剂或诱导剂，估计不存在由CYP介导的代谢所致的药物相互作用。普伐他汀不经CYP代谢。根据临床试验及用药经验，这三种他汀与以下药物合用时应注意 [7-9] 。
表3 匹伐他汀、瑞舒伐他汀、普伐他汀药物相互作用
参考文献：
1.周尔文, 寿军， 李光武, 等. 综合性医院门诊处方中常见CYP3A4抑制剂和诱导剂的代谢性相互作用调查. 中国医药指南, 2013, 11(19): 489-492.
2.阿托伐他汀钙片说明书.
3.辛伐他汀片说明书.
4.洛伐他汀片说明书.
5.王清理, 王晓慧, 卫永丽, 等. 某三甲医院心内科CYP3A4抑制剂与阿托伐他汀或辛伐他汀联用情况分析. 中国药房. 2015, 26(33): 4634-4636.
6.氟伐他汀胶囊说明书.
7.匹伐他汀钙片说明书.
8.瑞舒伐他汀钙片说明书.
9.普伐他汀钠片说明书.
本文首发：医学界心血管频道
本文作者：cherry
责任编辑：詹雨 刘凤玲
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