不想错过每日的推送？
戳上方蓝字“医学界内分泌频道”关注我们
肝肾功能不全的糖尿病患者要注意合理选用。
文 | 黄丽 株洲市中心医院
来源 | 医学界临床药学频道
国内上市的DDP-4抑制剂比较
二肽基肽酶-4（dipeptidyl peptidase-4，DPP-4）抑制剂能阻断胰高血糖素样肽-1（glucagon- like peptide-1，GLP-1）的失活，刺激葡萄糖依赖的胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌。此外，DPP-4 抑制剂还可延迟胃排空、增强饱腹感、抑制摄食量。
国内上市的有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。
DPP-4抑制剂口服吸收迅速。西格列汀、维格列汀、沙格列汀和阿格列汀的生物利用度较高，利格列汀的生物利用度较低。
维格列汀和沙格列汀在体内可被代谢：维格列汀经水解失活，而沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢产生一种被称为BMS-510849的活性产物，后者的活性约为沙格列汀的一半。西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢，主要以原形从肾脏排泄。
利格列汀在体内也较少被代谢，主要以原形经胆汁从粪便排泄。除维格列汀的用法是每日两次外，其他几种药物只需每日一次口服给药。
DPP-4抑制剂可用于老年人且无需随年龄调整剂量。口服DPP-4抑制剂不受进食影响。
表1：DPP-4抑制剂药代动力学参数比较
肝肾功能不全患者的剂量调整
利格列汀在肝功能不全或肾功能不全时均无需调整给药剂量。沙格列汀在肝功能不全时无需剂量调整。重度肾功能不全及腹膜透析患者应慎用沙格列汀。肝功能异常患者不可使用维格列汀，使用过程中需定期检查肝功能。
表2：DPP-4抑制剂在肝肾功能不全患者中的剂量调整
注意药物间的相互作用
沙格列汀代谢由CYP3A4/5介导，与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、伊曲康唑、阿扎那韦、茚地那韦、奈非那韦、利扎那韦、沙奎那韦、奈法唑酮、泰利霉素）合用时，剂量调整为2.5mg，每日1次。
利格列汀是CYP3A4的弱到中等抑制剂，是一种P-糖蛋白底物，在高浓度下，可以抑制P-糖蛋白介导的地高辛转运。CYP3A4或P-gb的诱导剂（如利福平）会使利格列汀的暴露水平降低到亚治疗水平，很可能会降至无效的浓度。对于需要使用这类药物的患者，建议替换利格列汀。
附↓
参考文献
[1] 《DPP-4抑制剂临床应用专家共识》
[2] 《中国基于胰高血糖素样肽-1药物的临床应用共识》
[3] 卡西夫·穆尼尔, 伊丽莎白·拉莫斯, 李艳娇. DPP-4抑制剂类药物在2型糖尿病管理中的应用比较与选择[J]. 药品评价, 2018(13).
[4] 西格列汀药品说明书
[5] 沙格列汀药品说明书
[6] 利格列汀药品说明书
[7] 阿格列汀药品说明书
[8] 维格列汀药品说明书
相关阅读
解读最新《DPP-４抑制剂临床应用专家共识》，8条建议你都知道吗？
文章好看就点这里 
特别声明：以上内容(如有图片或视频亦包括在内)为自媒体平台“网易号”用户上传并发布，本平台仅提供信息存储服务。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
