三七的主要药理活性成分为人参皂苷和独有的三七皂苷R1，R2等。主要功用为化淤止血，消肿止痛。三七作为抗凝剂在心脑血管疾病方面的研究比较多，近年来发现三七具有多种抗肿瘤活性，具体如下：
对肿瘤细胞直接抑制作用
对肿瘤细胞的直接作用是三七抗肿瘤的主要作用之一，经过多方的研究发现，三七的主要成分三七皂苷对肿瘤细胞的生成、增殖以及其DNA的合成有很强的抑制作用，且浓度越高，作用时间越长，其抑制作用也逐渐加强。
促癌细胞凋亡
细胞凋亡或称细胞程序性死亡，是细胞死亡的一种形式，它在肿瘤发生、发展及抗肿瘤药物方面有重要作用。研究发现，三七总皂苷对肿瘤细胞的抑制作用后，会诱导肿瘤细胞凋亡，并明显的与剂量成正比
诱导癌细胞分化
化疗在肿瘤的综合治疗中占有重要地位，但由于耐药现象的存在，降低了化疗药的疗效，导致化疗失败。肿瘤细胞一旦对某种化疗药物产生耐药，常常对不同类型、结构、细胞靶点和作用机理的抗癌药物同时产生耐受，称为肿瘤细胞多药耐药(MDR)。
耐药性简单的可以理解为肿瘤细胞将化疗药物排出。而三七总皂苷可以与肿瘤细胞通道口蛋白结合，产生阻滞性，阻止化疗药物被排出，达到更好的治疗效果。
抗肿瘤转移
20世纪70年代MICHAEL提出肿瘤高凝学说，认为癌细胞分泌癌凝血因子（CCF）易引起血液高凝，血液高凝又会形成瘤栓，为血行转移创造条件。许多研究已证实三七总皂苷具有改善血管内皮功能、降低血液粘稠度、抑制血小板活化和聚集从而具有抗血栓、抗瘤栓形成的作用，自然也就能够抗肿瘤转移。
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