北京
成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族，是肿瘤靶向治疗里冉冉升起的一类靶点。FGFR 在细胞生长、分化和存活中发挥重要作用，它的信号传导异常——无论是基因扩增、点突变还是融合——都与多种癌症和发育障碍相关。针对 FGFR 的药物发现，核心是识别能调节 FGFR 活性的抑制剂，为 FGFR 失调驱动的疾病提供治疗益处。
FGFR 家族的复杂性，首先体现在它的成员众多。FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 四个成员，各自又携带多种突变。这些突变有的让激酶组成性激活，有的改变对抑制剂的选择性。对研发者来说，一个抑制剂到底对 FGFR 哪个成员、哪个突变体有效，是需要逐一回答的问题，而不是一个笼统的"FGFR 抑制剂"能概括的。
爱思益普提供超过 30 种 FGFR 蛋白，包括各种突变体，可供购买，旨在促进针对 FGFR 途径的先进研究与药物发现。这些高活性重组蛋白，是酶学检测与后续研究的基础材料——蛋白的纯度和活性，直接决定了检测数据的可靠性。蛋白团队多年的丰富经验，确保每一批产品都经过活性验证。
在酶学层面，爱思益普建立了强大的 FGFR 酶活性分析 panel，共 37 个靶点，覆盖 FGFR1/2/3/4 野生型及多种突变体。其中既包括 FGFR1 V561M、FGFR2 N549K、FGFR2 V564F、FGFR3 V555L、FGFR3 K650E 等临床相关的点突变，也包括 FGFR2 C491A V564I 等组合突变，以及 FGFR4 的 N535K、V550E 等突变。
这些酶学检测利用 ADP-Glo 和 HTRF（均相时间分辨荧光）双平台完成。ADP-Glo 通过定量反应产生的 ADP 来反映激酶活性，灵敏度高、动态范围宽；HTRF 则利用时间分辨荧光共振能量转移，抗背景干扰能力强。双平台并行的意义在于，不同突变体、不同化合物适配的读出方式不同，按需选型能保证每一类检测都拿到干净可靠的数据。
37 个靶点的价值，在于它能回答"选择性"这个关键问题。一个 FGFR 抑制剂，如果只对 FGFR1 有效、对 FGFR2 V564F 突变无效，那么在面对携带 V564F 突变的肿瘤时就会失效。逐突变体的酶学 panel，让这种选择性在早期就被看清，避免把资源押在错误的适应症上。
FGFR 突变还直接关系到耐药。临床上的 FGFR 抑制剂耐药，常常伴随着新的激酶域突变出现。提前建立覆盖这些突变的检测能力，意味着当耐药突变被报道时，研发者能够快速评估新化合物是否仍有效，从而指导下一代抑制剂的开发方向。
从 30 多种重组蛋白，到 37 个酶学靶点，FGFR 的酶学检测体系为这个家族的药物发现提供了"全家族、全突变"的底图。对研发者来说，与其零散地检测几个突变，不如依托一个覆盖 FGFR1-4 全家族的 panel，把选择性问题一次看清。
FGFR 家族庞大而复杂，但这也意味着更广阔的成药空间。把蛋白产品与酶学检测整合进同一服务，才能让针对 FGFR 的研发从"猜"走向"测"，让每一个抑制剂的选择性图谱都清晰可辨。
FGFR 的成药机会，还体现在它的机制多样性上。除了点突变，FGFR 基因的扩增与融合同样是重要的致癌驱动。虽然酶学 panel 聚焦于突变体的活性检测，但它所依赖的重组蛋白体系，同样可以支撑针对野生型与突变型 FGFR 的亲和力与机制研究，为理解不同驱动形式提供统一的检测基础。
从药物发现的角度看，FGFR 突变体 panel 的意义，在于把"选择性与耐药"这两个问题前置。一个 FGFR 抑制剂在进入临床前，如果能提前看清它对 FGFR1-4 各成员、各突变的活性分布，就能更准确地判断它的适用人群，也为后续可能出现的耐药突变预留了评估空间。
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