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分子核心属性
RB-乌帕替尼是将罗丹明B（Rhodamine B，简称RB）荧光基团通过化学连接臂共价偶联到选择性JAK1抑制剂乌帕替尼分子上得到的可视化靶向探针：
- 荧光光学特性：激发波长约553nm，发射波长约565nm，处于可见光的橙红色荧光区间，和常见的DAPI核染色、FITC绿色荧光通道无光谱重叠，非常适合普通共聚焦显微镜的多通道共定位成像
- 功能保留特性：修饰位点选择在乌帕替尼远离JAK1靶点结合口袋的侧链区域，最大程度保留原药对JAK1蛋白的特异性结合能力，不会因为罗丹明B基团的引入大幅降低靶点亲和力
- 成像适配优势：罗丹明B荧光基团的光稳定性远优于多数花菁类染料，长时间激光照射下的荧光猝灭速率慢，非常适合活细胞长时间动态成像实验
乌帕替尼
科研应用场景
- 药物亚细胞定位观测：在炎症细胞模型中，通过共聚焦显微镜直接直观地观察乌帕替尼进入细胞后的亚细胞分布，明确药物在细胞核、细胞质、线粒体等不同细胞器中的富集规律
- 靶点结合示踪实验：通过竞争性结合成像，直观验证不同浓度游离乌帕替尼对RB-乌帕替尼荧光信号的竞争抑制效果，在细胞层面直接验证药物与JAK1靶点的特异性结合
- 细胞摄取动力学研究：通过实时荧光成像定量检测不同时间点细胞内的探针荧光强度变化，绘制乌帕替尼在不同炎症细胞株中的细胞摄取-时间曲线
- 耐药机制可视化研究：在JAK抑制剂耐药的细胞株中，对比亲本细胞和耐药细胞的探针荧光信号差异，直观观测耐药细胞的药物外排、摄取能力变化规律
温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！
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