分子结构与基础信息
CY7-乌帕替尼(Cy7-Upadacitinib),是通过酰胺化或点击化学反应,将七甲川花菁类近红外荧光染料Cy7与乌帕替尼分子上的活性位点进行共价连接得到的缀合物:
- 药物核心部分:保留了乌帕替尼对JAK1靶点的高选择性抑制活性,对JAK1的选择性约为JAK2的70倍以上,仍可正常结合JAK1激酶的ATP位点,阻断下游促炎细胞因子的信号传导
- 荧光标记部分:Cy7是典型的近红外二区前的荧光基团,激发波长约750nm,发射波长约770nm,荧光信号位于生物组织的“透明窗口”,自发荧光干扰极低,组织穿透深度可达数厘米 科研级产品的纯度通常在95%以上,仅用于科学研究,严禁直接用于人体临床治疗。
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乌帕替尼
特性
- 极低背景的体内示踪能力:Cy7的近红外荧光可以有效避开生物样本中绝大多数内源性自发荧光区间,在活体动物成像时无需解剖,就可以实时追踪乌帕替尼在体内的吸收、分布、代谢、排泄全过程,精准定位药物在炎症病灶部位的富集情况。
- 保留完整的靶向特异性:偶联后的分子仍能特异性识别JAK1高表达的炎症细胞、免疫细胞,不会因为荧光基团的引入完全丧失靶点结合能力,可以直接观测药物在靶点部位的动态结合过程。
- 溶解特性:整体为中等极性分子,可溶于DMSO、DMF等有机溶剂,在生理缓冲液中可借助助溶剂实现分散,满足活体成像实验的给药要求。
- 储存稳定性:需要在-20℃避光、充惰性气体密封保存,避免强光直射导致Cy7荧光基团发生光漂白失活,保质期约12个月。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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