国家知识产权局信息显示,泰州职业技术学院、南京善点亿世医药科技有限公司申请一项名为“一种ABT-263氨基中间体的合成方法”的专利,公开号CN122940678A,申请日期为2026年7月。
专利摘要显示,本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种ABT‑263氨基中间体的合成方法。所述的合成方法以非天然的D‑天冬氨酸甲酯(5)为起始原料,依次经过酰胺化反应、一步还原转化和亲核取代反应,具体包括如下步骤:1)取化合物5和吗啉混合后在30°C下搅拌反应16小时,经过酰胺化反应得到化合物6;2)将化合物6在氮气下悬浮于无水 THF中,于0°C条件下分批加入氢化铝锂,所得混合物在室温下搅拌5小时,随后加热至回流80°C反应14小时,经一步还原转化,得到化合物7;3)将化合物7与二苯二硫醚混合,在氮气氛围下加入三丁基膦,所得混合物于80°C搅拌反应16小时,经亲核取代反应得到化合物4。与原有的八步合成法相比,此路线将合成步骤减少至三步。
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本文源自:市场资讯
作者:情报员
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