从精准抑制到长期获益 国产创新ALK抑制剂正式走进临床

近日，康特替尼颗粒（商品名：首要泽®）在北京、上海、广州、成都、杭州、重庆、郑州、沈阳、长春、南京、长沙、湛江等地陆续开出首批处方，正式进入临床应用。作为首药控股第一个自主研发上市并自主运营的新型第二代ALK抑制剂，康特替尼为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗选择。

首批处方陆续落地，创新成果走进临床

在北京中国医学科学院肿瘤医院，医生为符合治疗条件的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者开出了康特替尼首张处方。随后，上海市胸科医院、上海复旦大学附属肿瘤医院、上海市肺科医院、浙江大学医学院附属第二医院、南京鼓楼医院、江苏省人民医院、辽宁省肿瘤医院、中国医科大学附属第一医院、长春市吉林大学第一医院、长春吉林大学中日联谊医院、重庆市陆军军医大学第一附属医院、湖南省肿瘤医院、四川大学华西医院、中山大学肿瘤防治中心、广东医科大学附属医院、郑州大学第一附属医院、河南省肿瘤医院也相继完成康特替尼首批处方开具。多地临床应用的陆续启动，标志着康特替尼正从临床研究走向真实诊疗场景。

医生表示：“ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者通常需要长期接受靶向治疗。临床选择药物时，不仅需要关注抗肿瘤疗效，也需要综合考虑安全性、耐受性以及长期治疗的稳定性，从而使患者获得更加持续的临床获益。”

ALK精准抑制，兼具FAK通路调控特征

ALK融合是NSCLC重要的致癌驱动因素，持续精准抑制ALK信号是ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的基础。随着靶向治疗不断发展，ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者生存期显著延长，临床治疗目标也逐步从短期肿瘤控制走向长期疾病管理。

康特替尼具有独特的ALK/FAK双靶点作用特征，在强效抑制ALK的同时兼具FAK抑制活性。FAK是参与肿瘤细胞存活、迁移、侵袭和转移的重要信号调控节点。临床前研究显示，康特替尼可抑制FAK相关信号通路，并对FAK高表达驱动的肿瘤生长和转移表现出抑制作用。这一差异化作用机制，使康特替尼在精准抑制ALK驱动信号之外，也为其进一步探索长期疾病控制的潜在临床价值提供了药理学基础。

疗效与耐受兼顾，为长程治疗创造条件

对于ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者而言，靶向治疗往往需要长期持续进行。因此，一线治疗不仅需要实现有效的疾病控制，还需要关注治疗过程中不良事件对持续用药的影响。

康特替尼关键Ⅲ期临床研究显示，其一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）可显著延长患者无进展生存期，降低疾病进展或死亡风险；多项关键次要疗效终点与主要终点结果趋势一致，显示出稳定的临床获益。更为突出的是，康特替尼整体安全性和耐受性良好。Ⅲ期临床研究中，因不良事件导致的剂量降低发生率为8.8%，因不良事件导致的终止治疗发生率为5.4%。较低的减量和停药发生率，有助于患者维持既定治疗方案，为长期、稳定治疗创造条件。

对于需要长期接受靶向治疗的患者而言，“有效”与“能够持续治疗”同样重要。康特替尼在疗效、安全性和治疗持续性之间形成的有效平衡，为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）长程管理提供了新的选择。

此外，康特替尼是目前唯一一款获批上市的颗粒剂型ALK抑制剂，可为吞咽困难、老年或对服药方式有特殊需求的患者提供更加便利的给药选择，有助于简化长期用药管理，患者用药依从性有望进一步提升。

从二代到四代，持续布局ALK耐药演进

ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）已经逐步进入长期疾病管理阶段，但随着治疗时间延长，获得性耐药仍是临床必须面对的重要挑战。如何针对不同治疗阶段和耐药机制持续提供有效治疗选择，是进一步延长患者获益的重要方向。

首药控股是全球首家完整布局第二代、第三代、第四代ALK抑制剂的企业。今日康特替尼在全国多家医院开出首张处方，第四代药物也已进入临床，有望为ALK阳性肺癌患者提供从初治到耐药的全病程用药选择。这一布局不是简单增加产品数量，而是围绕疾病进展和耐药机制演变，探索前线治疗、耐药后治疗以及复杂耐药状态下的序贯治疗策略，为ALK阳性患者争取更长的有效治疗时间。

首药控股董事长李文军表示，创新药研发的最终目标是为患者创造真实临床价值。首要泽的上市，是公司践行“为中国患者提供可负担的一类新药”使命的重要一步。康特替尼首批处方的落地，标志着这一国产创新ALK抑制剂正式进入临床实践。随着临床应用不断推进，康特替尼也将以差异化的作用机制、良好的疗效与安全耐受特征，为ALK阳性肺癌患者的长期疾病管理提供新的治疗选择。