北京
智通财经讯，歌礼制药-B(01672)发布公告，在获得美国食品药品监督管理局(FDA)新药临床试验申请(IND)批准后，其已在美国启动了两项治疗肥胖症的I期研究：每月一次至每季度一次的新一代胰淀素受体激动剂多肽ASC36，以及ASC36和GLP-1R/GIPR 双靶点激动剂多肽ASC35的皮下固定剂量复方(FDC)月注射剂ASC36_35FDC。
ASC36_35FDC的该I期研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的试验，旨在评估 ASC36_35FDC注射剂在肥胖(体重指数(BMI)≥30.0 kg/m²)或伴有体重相关合并症的超重(BMI≥27.0 kg/m²)受试者中，单剂量和多剂量递增给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。该I期研究还将评估两款不同的固定剂量复方(FDC)制剂：注射剂A在88名受试者中进行，注射剂B在88名受试者中进行。注射剂A和B均由两款超长效激动剂多肽组成：胰淀素受体激动剂多肽ASC36和 GLP-1R/GIPR双靶点激动剂多肽ASC35。
ASC36的该I期试验是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，旨在评估ASC36 注射剂在肥胖(BMI≥30.0 kg/m²)或伴有体重相关合并症的超重(BMI≥27.0 kg/m²)受试者中，单剂量和多剂量递增给药后的安全性、耐受性、药代动力学和药效动力学。该I期研究还将评估两款不同的制剂：注射剂A在72名受试者中进行，注射剂B在72名受试者中进行。
“Eloralintide联合替尔泊肽近期数据显示，在第32周时体重下降为29.0%。然而，该方案需要每周注射两针，一针eloralintide，另一针替尔泊肽。这相当于每月注射八针。相比之下，有望成为同类首创、靶向胰淀素受体、GLP-1R和GIPR 的皮下固定剂量复方注射剂ASC36_35FDC，每月仅需注射一针。更令人振奋的是，在头对头饮食诱导肥胖(DIO)大鼠研究中，ASC36_35FDC的减重效果较 eloralintide联合替尔泊肽相对提升约51%(更多信息请参考本公司日期为2025年11月13日的公告)。这些动物模型对人体疗效具有高度预测性。”歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，“随着我们启动GLP-1口服小分子 ASC30的全球III期临床项目，我对我们2026年在每月一次皮下注射多肽管线上取得的重大进展同样感到高兴，这些进展体现在我们在美国启动了三项I期研究： ASC35、ASC36和ASC36_35FDC。”
ASC36和ASC35均是歌礼利用其基于结构的AI辅助药物发现(AISBDD)技术自主研发的。ASC36每月一次至每季度一次制剂以及ASC36_35FDC每月一次复方制剂均为自组装脂质储库型(SALD)制剂，由歌礼利用其专有的超长效药物开发平台 (ULAP)技术自主开发。
SALD制剂是一种低黏度溶液，由脂质、具有生物相容性的有机溶剂和活性药物成分(API)组成。该低黏度溶液可以使用配有细至29G(gauge)针头的注射笔或自动注射器，轻鬆注入皮下组织。皮下注射后，该溶液在组织中会转化为凝胶状的储库(depot)。在组织内酶的作用下，该储库会缓慢降解，从而控制API在一个月或更长的时间内持续释放。
在头对头非人灵长类动物研究中，ASC36 SALD制剂的表观半衰期(observed half-life) 约为eloralintide的6倍，支持在人体中每月一次至每季度一次皮下给药。在非人灵长类动物研究中，ASC36和ASC35在ASC36_35FDC SALD复方制剂中均表现出了较长的表观半衰期，支持在人体中每月一次皮下给药。
临床前研究已确立了ASC36注射剂及ASC36_35FDC复方注射剂的优越疗效。在头对头DIO大鼠研究中(对人体疗效具有高度预测性)，靶向胰淀素受体的ASC36 单药较petrelintide单药和eloralintide单药的减重效果分别相对提升约91%和32%。在头对头DIO大鼠研究中，ASC36_35FDC靶向胰淀素受体、GLP-1R和GIPR三个靶点，减重效果较eloralintide联合替尔泊肽相对提升约51%。
ASC36注射剂和ASC36_35FDC复方注射剂均具有优越的理化稳定性，在中性pH 值附近没有纤维化导致的聚集沉淀。
本文源自：智通财经网
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