来源:证券日报网
证券日报网7月16日讯,海创药业在接受调研时表示,C–D相比C–H键,键解离能更高,更难断裂。C–D键更牢固,难氧化断裂,代谢速率显著下降,代谢变慢,清除率降低,半衰期延长,增加生物利用度和系统暴露量。带来的临床收益:给药频次降低,稳态血药浓度更平稳、总暴露量提升。很多药物的毒性来自氧化后的次级代谢物,母体分子C–H被氧化生成活泼醛、亲电中间体;中间体共价结合蛋白/DNA,引发毒性、过敏等风险。氘代阻断关键位点C–H氧化,大幅减少毒性代谢物,降低药物引起的毒副作用,拓宽治疗窗口。
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