来源:新浪证券-红岸工作室
6月6日消息,国家知识产权局信息显示,浙江天宇药业股份有限公司申请一项名为“一种瑞卢戈利的合成方法”的专利,授权公告号CN117327091B,授权公告日为2026年6月5日。申请公布号为CN117327091A,申请号为CN202311274490.X,申请公布日期为2026年6月5日,申请日期为2023年9月28日,发明人朱国荣、赵博、王川川、何祖伟、王臻、屠勇军,专利代理机构北京信诺创成知识产权代理有限公司,专利代理师王宇、陈悦军,分类号C07D495/04。
专利摘要显示,本发明提供了一种瑞卢戈利的合成方法,包括以下步骤:化合物2与二碳酸二叔丁酯反应,得到化合物3;化合物3与二溴海因反应,得到化合物4;化合物4与盐酸二甲胺反应,得到化合物5;将化合物5水解,得到化合物6;化合物6与6‑甲氧基‑3‑氨基哒嗪缩合,得到化合物7;将化合物7的氨基脱保护,得到化合物8;化合物8与2,6‑二氟苯甲醛进行还原氨化,得到化合物9;化合物9进行硝基还原,得到化合物10;化合物10在羰基二咪唑和甲氧基胺盐酸盐存在下反应得到瑞卢戈利。本发明合成方法比现有技术更加高效,避免了现有技术中潜在的基因毒性杂质,工艺条件温和,各步反应收率较高,有效降低工业生产成本和安全风险,适合工业化生产
天宇股份成立于2003年2月14日,于2017年9月19日在深圳证券交易所上市,注册地和办公地均为浙江省台州市。该公司是国内知名的原料药企业,核心业务覆盖医药中间体、原料药、制剂等,拥有全产业链优势,投资价值凸显。
天宇股份主营业务为医药中间体、原料药、制剂及其他精细化学品的生产和销售,还涉及货物与技术进出口。公司所属申万行业为医药生物 - 化学制药 - 原料药,所属概念板块有高血压防治、高血压、生物医药。
2025年,天宇股份营业收入30.61亿元,在47家行业公司中排名第8,高于行业平均数19.03亿元和中位数9.4亿元,不过与第一名普洛药业的97.84亿元和第二名浙江医药的88.81亿元有差距。其主营业务中,降血压类原料药及中间体营收13.73亿元,占比44.85%。净利润方面,2025年为1.4亿元,行业排名14/47,高于行业平均数1.19亿元和中位数7309.14万元,第一名普洛药业为8.91亿元,第二名国邦医药为8.18亿元。
浙江天宇药业股份有限公司近期专利情况如下:
序号专利名称专利类型法律状态申请号申请日期公开(公告)号公开(公告)日期发明人1一种非奈利酮外消旋体的拆分方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511655067.32025-11-12CN121318964A2026-01-13王静、宋雨峰、刘重、孙延锋、毛锋旺、李迪远2一种恩格列净的纯化方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511655062.02025-11-12CN121426791A2026-01-30陈州屿、夏舟遥、全云刚、仇昆伦、何祖伟、王晨3一种阿齐沙坦酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202511001651.72025-07-21CN120865183A2025-10-31朱国荣、邵龙、汪秀林、左湘黔、闫泽华、赖耀森4一种艾拉司群中间体的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510256744.82025-03-05CN119912339A2025-05-02朱国荣、陈军荣、何祖伟、徐贤光、汪秀林5一种5-溴-2-甲基苯甲酸的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510117887.02025-01-24CN119930421A2025-05-06陈浩宇、高彬、姚飞、仇昆伦、朱国荣、屠勇军6一种阿齐沙坦酯钾盐的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202510092758.02025-01-21CN120441565A2025-08-08朱国荣、徐贤光、邵龙、左湘黔、闫泽华、赖耀森7一种达罗他胺中间体的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410914850.62024-07-09CN121293154A2026-01-09徐晓冰、上官玉、王雪梅、屠勇军8用于达罗他胺的中间体的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202410914855.92024-07-09CN121293155A2026-01-09上官玉、徐晓冰、申志宏、王雪梅、屠勇军9一种苯磺酸米洛巴林的合成方法发明专利专利申请权、专利权的转移、实质审查的生效、公布CN202311653545.82023-12-05CN117886708A2024-04-16王波、李小宇、李磊、罗赛、王臻、朱国荣、屠勇军10一种赛洛多辛亚硝胺杂质的检测方法发明专利实质审查的生效、公布CN202311620115.62023-11-28CN117705968A2024-03-15李海燕、吴小颖、胡淑君、胡苗苗、王臻、朱国荣、屠勇军11一种西格列汀中间体2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法发明专利专利申请权、专利权的转移、实质审查的生效、公布CN202311563454.52023-11-22CN117776903A2024-03-29吕华成、石国贵、周勇发、李小宇、王臻、朱国荣、屠勇军12一种双重内皮素受体拮抗剂阿普昔腾坦的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202311513636.12023-11-14CN117736152A2024-03-22徐贤光、王臻、朱国荣、屠勇军13一种三苯甲基奥美沙坦酯的合成方法发明专利实质审查的生效、公布CN202311274440.12023-09-28CN117343051A2024-01-05徐贤光、邵龙、左湘黔、朱国荣、屠勇军14一种瑞卢戈利的合成方法发明专利授权CN202311274490.X2023-09-28CN117327091B2026-06-05朱国荣、赵博、王川川、何祖伟、王臻、屠勇军15一种吲哚啉基丙酮的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202311028276.62023-08-16CN117143002A2023-12-01钟为慧、陈荣、王臻、宋定国、周勇法、凌飞16一种厄贝沙坦中间体的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210955932.62022-08-10CN115304549B2023-09-29肖金华、王宇、欧阳犇、王臻、朱国荣、屠勇军17一种莫那比拉韦中间体的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210620715.12022-06-01CN115572317B2024-08-27何祖伟、胥豪、陶继康、孟鑫、杨会昭、王臻、朱国荣、屠勇军18一种厄贝沙坦的杂质及其制备和检测方法以及厄贝沙坦的制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202210492494.42022-04-29CN114890992A2022-08-12王波、胡淑君、程荣德、李磊、李小宇、王臻、朱国荣19一种钯负载的分子筛催化剂及其制备方法和用途发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210441807.32022-04-25CN114733575B2024-04-09朱国荣、屠勇军、李嵘嵘、陈先朗20一种镍负载的多孔碳材料催化剂及其制备方法和用途发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210441803.52022-04-25CN114733526B2024-05-17朱国荣、屠勇军、李嵘嵘、陈先朗21一种双环内酰胺类化合物的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210408939.62022-04-19CN115010647B2024-04-09朱国荣、陈军荣、闫宏成、赵博、程荣德、屠勇军22一种奥特康唑的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210316682.12022-03-28CN114573557B2024-03-08王波、赵博、李小宇、李磊、王臻、朱国荣、屠勇军23一种制备奥特康唑中间体的方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202210316684.02022-03-28CN114573503B2024-04-09赵博、王波、李小宇、李磊、王臻、朱国荣、屠勇军24一种卡格列净丙酮水合物及其制备方法和用途发明专利授权、公布CN202111565141.42021-12-20CN114213399B2024-10-01王静、毛锋旺、张超、赵江勇25一种甲磺酸阿帕替尼的杂质及其制备方法发明专利专利申请权、专利权的转移、授权、实质审查的生效、公布CN202110331631.12021-03-26CN113024550B2022-08-09彭灵超、黄福良、朱国荣、屠勇军26一种吡咯替尼杂质、其制备方法及用途发明专利实质审查的生效、公布CN202110321423.32021-03-25CN113045546A2021-06-29闫宏成、刘君峰、王臻、朱国荣、屠勇军27一种阿齐沙坦片及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202110184610.12021-02-08CN112716907A2021-04-30胡海波、刘莎莎、罗淋、徐晨、何俊莹、殷学治28一种卡格列净片及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202110184507.72021-02-08CN112741814A2021-05-04潘新、高原、殷学治29一种普瑞巴林组合物及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202110170974.42021-02-08CN112957337A2021-06-15赖继群、潘建斌、张秋颖、殷学治30一种卡格列净复方控释片及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202110151299.02021-02-03CN112933057A2021-06-11李兰娥、潘新、殷学治、计莹31一种恩格列净药用组合物及其制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202110151347.62021-02-03CN112716966B2022-05-03詹怡飞、潘新、殷学治、李晓庆32一种厄贝沙坦中潜在基因毒性杂质的液相色谱-质谱联用检验方法发明专利实质审查的生效、公布CN202011599035.32020-12-29CN112763620A2021-05-07占新翠、胡淑君、胡纯洪、应燕飞、章丹枫、王臻、朱国荣、屠勇军33一种含有阿哌沙班的复方缓释制剂及其制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202011502536.52020-12-18CN112494489B2021-09-03胡梦思、芦乾、潘建斌、殷学治34一种脯氨酸恒格列净的合成方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202011358261.22020-11-27CN112375087A2021-02-19柯春龙、张鹏、李启超、赵博、王臻、朱国荣、屠勇军35一种L-脯氨酰胺的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202011303526.92020-11-19CN112266348B2022-07-29吕华成、杨会林、王臻、朱国荣、屠勇军36叶酸的环糊精包合物及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202011163093.12020-10-27CN112089848A2020-12-18詹怡飞、潘新、殷学治、高原37一种布瑞哌唑片的制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202011161771.02020-10-27CN112168794A2021-01-05刘莎莎、胡海波、殷学治、李晓庆38一种坎地沙坦酯口崩片及其制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN202011163433.02020-10-27CN112294769A2021-02-02胡小艳、丁南南、殷学治、计莹39一种2-正丁基-4-氯-5甲酰基咪唑的制备方法发明专利实质审查的生效、公布CN202010643082.72020-07-06CN111592495A2020-08-28练雄东、王世伟40一种坎地沙坦酯中间体及其应用发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202010615717.22020-06-29CN111747902B2022-08-09刘刚、何祖伟、吕瑞云、肖伟、王臻、朱国荣、屠勇军41一种布瓦西坦的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202010542017.52020-06-15CN111675643B2021-10-26王臻、柯春龙、刘君锋、张鹏、李启超、朱国荣、屠勇军42一种替格瑞洛中间体的合成方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN202010120436.X2020-02-26CN111205232B2022-07-01朱国荣、周猛、何祖伟、王臻、屠勇军43阿哌沙班与羧酸形成的共晶及其制备方法其他PCT/CN2019/1251152019-12-13WO2021056850A12021-04-01ZHU, GUORONG、朱国荣、KE, CHUNLONG、柯春龙、WANG, ZHEN、王臻、TU, YONGJUN、屠勇军、ZHANG, PENG、张鹏44阿哌沙班与羧酸形成的共晶及其制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN201911151315.52019-11-21CN110922403B2021-02-26朱国荣、柯春龙、王臻、屠勇军、张鹏45一种氯沙坦的制备方法发明专利专利申请权、专利权的转移、授权、实质审查的生效、公布CN201910810615.32019-08-29CN110467604B2020-09-08何祖伟、刘刚、苏德泉、吕瑞云、肖伟、王臻、朱国荣、屠勇军46一种非布司他A晶型的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN201910746024.42019-08-13CN112390766B2022-09-06彭灵超、黄福良、王臻、朱国荣、屠勇军47一种利伐沙班中间体的制备方法发明专利发明专利申请公布后的驳回、实质审查的生效、公布CN201910402112.22019-05-15CN110054621A2019-07-26杨会林、 吕华成、 王臻、 朱国荣、 屠勇军48一种阿齐沙坦的结晶的制备方法发明专利授权、实质审查的生效、公布CN201910334815.62019-04-24CN110041320B2020-11-20王波、邵龙、李磊、王臻、朱国荣、屠勇军49一种2-氰基-4’-甲基联苯的制备方法发明专利授权、专利申请权、专利权的转移、实质审查的生效、发明专利申请公布CN201810769122.52018-07-13CN108623497B2021-07-30练雄东、全云刚、李功勇、屠勇军50一种沙库比曲钠盐、沙库比曲游离酸与乙酸的共晶物、其晶型、晶型的制备方法及用途发明专利授权、实质审查的生效、公布CN201810355622.42018-04-19CN108530371B2020-09-01屠勇军、朱国荣、谢文龙、段正华、王臻
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