激酶是人体内负责给蛋白质"贴标签"的酶类,调控细胞增殖、分化、代谢等过程。人类基因组编码约538种蛋白激酶,药物若误伤"亲戚"就会产生脱靶毒性。爱思益普的激酶谱筛选服务,就是给化合物做"家族背景调查"。
平台提供多种规格的激酶谱:CDK激酶谱(16种,与细胞周期相关)、酪氨酸激酶谱(76种,与肿瘤信号传导相关)、60 mini激酶谱、207野生型激酶谱、310激酶谱等。客户可根据项目阶段灵活选择——早期筛选用mini谱快速排查,后期优化用全谱深入评估。
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检测方法采用HTRF和ADP-Glo两种技术。HTRF通过荧光共振能量转移检测激酶产物生成;ADP-Glo检测激酶反应中ATP转化为ADP的量,灵敏度更高。两种方法均适用于高通量筛选,单次实验可检测数百种化合物对多种激酶的抑制活性。
平台通过体外脱靶效应靶点谱筛选,检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险。在某FAK抑制剂研发中,激酶谱筛选发现化合物对多种酪氨酸激酶有交叉抑制,经结构优化后治疗窗口从3.2提升至9.7。这种"排雷+导航"的双重功能,使激酶谱筛选成为分子优化的重要工具
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