北京
激酶是人体内的一类重要酶，负责给蛋白质添加磷酸基团，就像给蛋白质"贴标签"，调控其活性。细胞增殖、分化、代谢等过程都离不开激酶的参与，因此激酶也是抗肿瘤药物的重要靶点。但激酶家族成员众多（人类基因组编码约538种蛋白激酶），药物如果只抑制目标激酶而误伤"亲戚"，就会产生脱靶毒性。
爱思益普的激酶谱筛选服务，就是给药物做"家族背景调查"。平台目前提供多种规格的激酶谱：CDK激酶谱（16种，与细胞周期相关）、酪氨酸激酶谱（76种，与肿瘤信号传导相关）、60 mini激酶谱、207野生型激酶谱、310激酶谱等。客户可以根据项目阶段选择合适的规格——早期筛选用mini谱快速排查，后期优化用全谱深入评估。
检测方法上，平台采用HTRF和ADP-Glo两种技术。HTRF通过荧光共振能量转移检测激酶产物生成；ADP-Glo则检测激酶反应中ATP转化为ADP的量，灵敏度更高。两种方法都适用于高通量筛选，单次实验可检测数百种化合物对多种激酶的抑制活性。
一个实际案例是：某药企研发FAK抑制剂，在细胞模型中显示良好抗肿瘤活性，但激酶谱筛选发现该化合物对多种酪氨酸激酶有交叉抑制。通过结构优化降低脱靶活性后，化合物的治疗窗口从3.2提升至9.7，安全性显著改善。这个案例说明，激酶谱筛选不仅是"排雷工具"，更是指导分子优化的"导航仪"
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