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智通财经APP讯，基石药业-B(02616)公布，公司在2026年4月17日至22日召开的美国癌症研究协会(AACR)年会上展出包括CS5007(EGFR/HER3 ADC)、CS5006(ITGB4 ADC)及CS5008(DLL3/SSTR2 ADC)在内三项自主研发管线的临床前最新研究成果。
本次AACR展出的CS5007(EGFR/HER3 ADC)、CS5006(ITGB4 ADC)及CS5008(DLL3/SSTR2 ADC)皆出自基石药业自主开发的专有抗体偶联药物(ADC)技术平台，该平台具有以下特征：
• 高稳定性与精准释放：采用基石药业专有的CSL20连接子，具备极强的亲水性，提升了迴圈稳定性;并能通过串联切割机制(经β-葡萄糖醛酸酶和组织蛋白酶协同作用)实现高效的肿瘤选择性有效载荷释放。
• 强效载荷：使用依喜替康(Exatecan)作为有效载荷，一种经临床验证的高效拓扑异构酶I抑制剂，具有强效的旁观者效应，有效降低多药耐药的敏感性。
CS5007是一种双特异性ADC,由抗EGFR/HER3人源IgG1抗体、基石药业专有的亲水性CSL20连接子，以及临床验证的拓扑异构酶I抑制剂Exatecan组成。该药物采用半随机偶联将连接子载荷与抗体结合，其平均药物抗体比(DAR)约为4。
基石药业计划于2026年上半年启动CS5007的新药临床试验申请(IND)。CS5007-101研究是一项单药剂量递增与扩展填充研究，旨在评估CS5007在经标准治疗后疾病进展、不符合标准治疗条件或无有效治疗方案晚期实体瘤患者中的安全性及二期推荐剂量(RP2D)，预计入组70例患者。
CS5007是一款极具潜力的双特异性ADC药物，兼具强效的抗肿瘤活性以及良好的安全性与PK特徵。关键的临床前研究表明，CS5007不仅具备极高的结合亲和力，能在具有不同EGFR和HER3表达水准的肿瘤细胞仲介导快速内化，还能有效阻断EGFR与HER3的下游信号传导，从而强效抑制肿瘤细胞增殖。此外，该药物展现出强大的旁观者效应，抑制肿瘤生长。综上所述，这些详实的临床前资料为推动CS5007在实体瘤领域的后续临床开发提供了坚实的科学依据。
CS5006是一款靶向全新靶点ITGB4的ADC,由抗ITGB4人源IgG1抗体、基石药业专有的亲水性CSL20 连接子，以及临床验证的拓扑异构酶I抑制剂Exatecan组成，采用半随机偶联，平均DAR值约为4。
CS5006是一款极具潜力的同类首创ADC，兼具广谱强效的抗肿瘤活性与良好的安全性和PK特征。关键临床前研究显示，CS5006可通过快速且深度的内吞作用，实现对ITGB4阳性细胞的高效特异性杀伤，同时借助旁观者效应清除ITGB4阴性细胞，在CDX模型中展现出广谱而深度的体内抗肿瘤活性。在NHP中，CS5006表现出符合预期的HNSTD与半衰期。此外，CS5006抗体产量高、ADC稳定性强、可开发性良好。综上所述，详实的临床前资料为CS5006的临床开发提供了有力支援。基石药业预计在2026年下半年启动CS5006的IND申请工作。
CS5008是一种双特异性ADC,由抗DLL3/SSTR2人源IgG1抗体、基石药业专有的亲水性CSL20连接子，以及临床验证的拓扑异构酶I抑制剂Exatecan组成。该药物采用半随机偶联将连接子载荷与抗体结合，其平均DAR约为4。
CS5008是一款极具潜力的双特异性ADC药物，兼具广谱强效的抗肿瘤活性与良好的安全性和药代动力学特征。关键临床前研究显示，CS5008可通过快速且深度的内吞作用，实现对具有不同DLL3和 SSTR2表达水准的肿瘤细胞的高效特异性杀伤，在CDX模型中展现出广谱而深度的体内抗肿瘤活性。在NHPs中，CS5008表现出良好的耐受性与优异的PK特征。此外，CS5008抗体产量高、ADC稳定性强、成药性良好。综上所述，详实的临床前资料为CS5008在包括SCLC、NECs等实体瘤的临床开发提供了充分的科学依据。基石药业计划于2026年下半年正式启动CS5008的IND申请工作。
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