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智通财经APP讯，绿叶制药(02186)发布公告，本集团自主研发的创新药LY03020的中国Ⅱ期临床已完成首例患者入组。LY03020为全球首个痕量胺相关受体1(TAAR1)和5–羟色胺2C受体(5-HT2CR)双靶点激动剂，目标适应症为治疗精神分裂症、阿尔茨海默病精神病性障碍和双相情感障碍。
此次在中国开展的Ⅱ期临床试验为一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照及固定剂量的研究，旨在评价LY03020治疗急性精神分裂症患者的疗效、安全性及药代动力学特征，并探索有效剂量范围。此前，LY03020亦已在美国获准开展临床试验，是本集团在中国和海外同步开发的又一款中枢神经系统(CNS)治疗领域的创新药。
精神分裂症是一种慢性、高复发和高致残性疾病，全球和中国的患者分别约为2300万和800万。传统的第一代和第二代抗精神病药物对约30%的患者无效，主要改善阳性症状，对阴性症状和认知症状疗效有限;且易引起锥体外系反应(EPS)、体重增加、催乳素升高、糖脂代谢异常等不良反应。
LY03020是基于本集团新分子实体╱新治疗实体技术平台开发的新一代抗精神病药物，通过TAAR1和5-HT2CR双靶点发挥作用，而非5-羟色胺1A受体(5-HT1AR)。众所周知，5-HT1AR在连续激动4-6周后会脱敏，失去有效性。TAAR1主要表达于突触前膜，激动该受体可减少多巴胺(DA)、5-羟色胺(5-HT)等单胺类神经递质向突触间隙的释放，进而改善精神分裂症核心症状;5-HT2CR激动后可进一步减少5-HT等递质释放，增加控制阴性症状的效果，并通过控制神经元放电传递，增加控制阳性症状的效果。此外，还可控制体重增加、减少糖脂代谢异常等代谢综合征相关不良反应。
LY03020已在早期研究中展现出积极的疗效和安全性信号。临床前研究结果显示，LY03020可显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知障碍，与代表性上市产品和在研产品对比，均展现出显著的有效性特征，且未见明显的EPS和体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征风险以及胃肠道不良反应。中国Ⅰ期临床研究结果表明，LY03020整体安全耐受性良好，所有治疗中出现的不良事件均为轻至中度，无EPS相关不良事件亦无严重不良事件报告。
本集团将积极推进LY03020的临床研究，致力于为患者提供更优治疗选择，并持续强化集团在CNS治疗领域的竞争优势。
CNS治疗领域是本集团聚焦的核心战略领域之一。集团围绕该领域已形成一系列具有差异化优势的产品组合，涵盖抑郁症、精神分裂症、双相情感障碍、阿尔茨海默病等多种疾病，其中包括：在美国获批上市的Erzofri®(棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液)、Rykindo®(利培酮缓释微球注射剂)，在欧洲多国、日本和中国获批上市的利斯的明透皮贴剂(2次╱W)，在中国获批上市的若欣林®(盐酸托鲁地文拉法辛缓释片)等。此外，集团创新管线亦在持续扩容：除了LY03020，另有包括VMAT2/Sigma-1R双靶点新药LY03015、5-HT2AR/5-HT2CR双靶点新药LY03017、GABAAR/NET/DAT三靶点新药LY03021等多个新分子处于临床阶段。
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